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HIV

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PL04755 Bictegravir sodium 1807988-02-8 Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
PL04631 Birinapant 1260251-31-7 Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 <a href="/Targets/NF-(kappa)B.html" ta
PL01120 BRD-6929 849234-64-6 BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
PL02189 BRD-K98645985 1357647-78-9 BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
PL04907 BRD3308 1550053-02-5 BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
PL04471 Cabotegravir 1051375-10-0 Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
PL04472 Cabotegravir sodium 1051375-13-3 Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂,对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒药物 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
PL03294 CDK9-IN-1 1415559-43-1 CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于研究病毒感染。
PL04590 Celgosivir hydrochloride 141117-12-6 Celgosivir hydrochloride (MBI 3253 hydrochloride; MDL 28574 hydrochloride; MX3253 hydrochloride) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。
PL04297 Cenicriviroc 497223-25-3 Cenicriviroc (TAK-652) 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
PL04298 Cenicriviroc Mesylate 497223-28-6 Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
PL04671 Censavudine 634907-30-5 Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
PL04749 Chloroquine-d5 1854126-41-2 Chloroquine-d5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
PL04094 Claficapavir 2055732-24-4 Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
PL03427 Cyclotriazadisulfonamide 182316-44-5 Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。
PL03978 Dapivirine 244767-67-7 Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
PL03979 Dapivirine-d11 1329613-10-6 Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
PL05800 DAPTA 106362-34-9 DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。
PL02910 ddATP trisodium 72029-21-1 ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium,一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物,是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序,以及病毒感染相关的研究。
PL02511 DDX3-IN-1 1919828-83-3 DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。