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G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)

 

G蛋白连接接受器激酶(GRKs)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,磷酸化激动剂结合或活化的 G 蛋白偶联受体(gPCR)作为其主要底物。根据它们的序列同源性,GRK 可以分为三组: 视觉亚家族(GRK1和 GRK7) ,GRK4亚家族(GRK4,GRK5和 GRK6)和 β-AR 激酶(βARK)亚家族(GRK2和 GRK3)。GRK1和 GRK7主要在视网膜感光细胞中表达,而 GRK4主要在睾丸中表达。GRK2、 GRK3和 GRK5在不同组织中有不同程度的表达。在心脏中,GRK2和 GRK5表达最为突出,而 GRK3和 GRK6表达水平较低。在功能上,所有 GRK 都介导活化的 GPCR 的解偶联和内化。所有 GRK 主要定位于胞质溶胶和质膜。GRK1、 GRK4、 GRK5、 GRK6和 GRK7基本定位于细胞膜上。相反,GRK2和 GRK3主要定位于细胞质,在受体刺激后易位于细胞膜。

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