Apelin Receptor

Apelin 受体是 G 蛋白偶联受体家族 a 的一员，而 Apelin 则是先前从牛胃分离出来的 Apelin 受体的内源性配体。Apelin 是一种77个氨基酸的前体蛋白，它被水解以产生不同长度的活性肽，如 Apelin-36、 Apelin-31、 Apelin-17和 Apelin 13。Apelin/APJ 系统在几种器官的生理学和病理生理学中起重要作用，包括调节液体稳态，血压，心脏收缩力，血管生成，代谢平衡和细胞增殖，细胞凋亡或炎症。此外，apelin/APJ 系统广泛表达于中枢神经系统，尤其是神经元和少突胶质细胞。APJ 还与焦虑和抑郁有关。

Apelin Receptor 相关产品（14）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC11238	[Pyr1]-Apelin-13	217082-60-5	apelin APJ受体的内源性配体,[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的，选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
PC11443	Apelin-13	217082-58-1	APJ受体的内源性配体,Apelin-13 是孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 的内源性配体，在 CHO 细胞中激活 APJ 受体的 EC 50 值为 0.37 nM。
PL05922	Apelin-13 TFA		Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
PC10922	Apelin-17 (human, bovine)	217082-57-0	内源性apelin受体激动剂,Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)
PC10902	Apelin-36 (human)	252642-12-9	内源性APJ受体激动剂,Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)
PC10903	Apelin-36 (rat, mouse)	230299-95-3	内源性APJ受体激动剂,Apelin-36(rat, mouse) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) 与 APJ 受体结合，IC50 为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50 为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
PL01381	CMF019	1586787-08-7	CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
PL05938	ELA-32(human) TFA		ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.
PL05933	Elabela(19-32)	1886973-05-2	Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
PL05934	Elabela(19-32) TFA		Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
PC11019	ML 221	877636-42-5	Apelin受体（APJ）拮抗剂,ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
PC11477	ML-233		新型APJ激动剂
PL01644	MM 07	1876450-21-3	MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM，在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
PL05949	MM 54	1313027-43-8	MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC50 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。