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ALK

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PL03102 Alectinib Hydrochloride 1256589-74-8 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
PL04422 ALK inhibitor 1 761436-81-1 ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
PC16016 ALK inhibitor 2 761438-38-4 ALK抑制剂,ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。
PL04997 ALK kinase inhibitor-1 1462949-64-9 ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
PL03354 ASP3026 1097917-15-1 ASP3026 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂。ASP3026 可诱导肿瘤细胞凋亡。ASP3026 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PL04483 AZD-3463 1356962-20-3 AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
PL04753 Belizatinib 1357920-84-3 Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
PL02936 Brigatinib 1197953-54-0 Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
PC16180 CEP-28122 1022958-60-6 间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
PL04771 CEP-28122 mesylate salt CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物,是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂,对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
PL04493 Ceritinib-d7 1632484-77-5 Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
PC16076 CH5424802 1256580-46-7 ALK的有效ATP竞争性抑制剂,Alectinib (CH5424802) 是一种有效,选择性和可口服的 ALK 抑制剂,IC50 为1.9 nM。
PC16099 Crizotinib hydrochloride 1415560-69-8 c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂,Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
PL01955 EML4-ALK kinase inhibitor 1 1373409-08-5 EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
PL01461 Ensartinib dihydrochloride 2137030-98-7 Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
PL02865 Entrectinib 1108743-60-7 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
PL04096 Envonalkib 1621519-26-3 Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂,抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM,35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
PL02107 F-1 2244775-31-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALK<sup>WT</sup>,ROS1<sup>WT</sup>,ALK<sup>L1196M</sup> 和 ALK<sup>G1202R</sup> 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
PL03112 GSK1838705A 1116235-97-2 GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂,IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK,IC50 值为0.5 nM。
PL04541 HG-14-10-04 1356962-34-9 HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂,对 ALK、EGFR<sup>LR/TM</sup>、EGFR<sup>19del/TM/CS</sup> 和 EGFR<sup>LR/TM/CS</sup> 的 IC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。