ALK

Anaplastic lymphoma kinase (ALK), a receptor tyrosine kinase in the insulin receptor superfamily, is predominantly expressed in the brain and implicated in neuronal development and cognition. ALK catalyzes the transference of a gamma-phosphate group from adenosine triphosphate (ATP) to a tyrosine residue on a substrate protein. Therefore, it catalyzes a tyrosine residue phosphorylation reaction on its substrate proteins. The phosphorylation and dephosphorylation of proteins are critical reactions catalyzed by different enzymes (kinases and phosphatases), which play critical roles in various cellular functions.

ALK gene activation is involved in the carcinogenesis process of several human cancers such as anaplastic large cell lymphoma, lung cancer, inflammatory myofibroblastic tumors and neuroblastoma, as a consequence of fusion with other oncogenes (NPM, EML4, TIM, etc) or gene amplification, mutation or protein overexpression. ALK is a transmembrane tyrosine kinase receptor that, upon ligand binding to its extracellular domain, undergoes dimerization and subsequent autophosphorylation of the intracellular kinase domain. When activated in cancer it represents a target for specific inhibitors, such as Crizotinib, Ceritinib, Alectinib etc. which use has demonstrated significant effectiveness in ALK-positive non-small cell lung cancer particularly.

ALK 相关产品（38）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03102	Alectinib Hydrochloride	1256589-74-8	Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC50 为 1.9 nM，Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
PL04422	ALK inhibitor 1	761436-81-1	ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
PC16016	ALK inhibitor 2	761438-38-4	ALK抑制剂,ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂。
PL04997	ALK kinase inhibitor-1	1462949-64-9	ALK kinase inhibitor-1 是一种间变性淋巴瘤激酶 ALK 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20130261106A1 中的化合物 I-202。
PL03354	ASP3026	1097917-15-1	ASP3026 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂。ASP3026 可诱导肿瘤细胞凋亡。ASP3026 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
PL04483	AZD-3463	1356962-20-3	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
PL04753	Belizatinib	1357920-84-3	Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。
PL02936	Brigatinib	1197953-54-0	Brigatinib (AP-26113) 是有效，选择性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。
PC16180	CEP-28122	1022958-60-6	间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂,CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
PL04771	CEP-28122 mesylate salt		CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的 ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的 IC50 为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
PL04493	Ceritinib-d7	1632484-77-5	Ceritinib-d7 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
PC16076	CH5424802	1256580-46-7	ALK的有效ATP竞争性抑制剂，Alectinib (CH5424802) 是一种有效，选择性和可口服的 ALK 抑制剂，IC50 为1.9 nM。
PC16099	Crizotinib hydrochloride	1415560-69-8	c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂，Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂，在细胞试验中，IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
PL01955	EML4-ALK kinase inhibitor 1	1373409-08-5	EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
PL01461	Ensartinib dihydrochloride	2137030-98-7	Ensartinib dihydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
PL02865	Entrectinib	1108743-60-7	Entrectinib (NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
PL04096	Envonalkib	1621519-26-3	Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂，抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM，35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
PL02107	F-1	2244775-31-1	F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALK<sup>WT</sup>，ROS1<sup>WT</sup>，ALK<sup>L1196M</sup> 和 ALK<sup>G1202R</sup> 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
PL03112	GSK1838705A	1116235-97-2	GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。
PL04541	HG-14-10-04	1356962-34-9	HG-14-10-04 是一种有效的 ALK 和突变 EGFR 抑制剂，对 ALK、EGFR<sup>LR/TM</sup>、EGFR<sup>19del/TM/CS</sup> 和 EGFR<sup>LR/TM/CS</sup> 的 IC50 分别为 20 nM、15.6 nM、22.6 nM 和 124.5 nM。