ALK

ALK 相关产品（38）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04098	Iruplinalkib	1854943-32-0	Iruplinalkib (WX-0593) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。Iruplinalkib (WX-0593) 在伴有 ALK 或 ROS1 重排的晚期 NSCLC 中显示出良好的安全性和有希望的抗肿瘤活性。
PL01995	JH-VIII-157-02	1639422-97-1	JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物，为 ALK 抑制剂，对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
PC16072	LDK378	1032900-25-6	强效的ALK抑制剂，Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。
PC16039	LDK378 dihydrochloride	1380575-43-8	ALK抑制剂，LDK378 2Hcl是ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
PC16103	LDN-214117	1627503-67-6	ALK2抑制剂，LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM,也能抑制BMP6，IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
PL02003	MS4077	2230077-10-6	MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
PL02002	MS4078	2229036-62-6	MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
PC16104	PF-06463922	1454846-35-5	ALK/ROS1的强效选择性抑制剂，Lorlatinib 是一种有效的，ALK/ROS1 双抑制剂，抑制 ROS1，野生ALK 和突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM，0.07 nM 和 0.7 nM。
PL03057	R-268712	879487-87-3	R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
PL01376	Repotrectinib	1802220-02-5	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
PC16066	TAE684 (NVP-TAE684)	761439-42-3	ALK的有效选择性抑制剂，NVP-TAE 684 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。
PL02630	TL13-112	2229037-19-6	TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物，可抑制 ALK 活性，IC50 值 0.14 nM，并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解，IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
PL02543	TL13-12	2229037-04-9	TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 Cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
PL03274	UNC5293	2226789-82-6	UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
PL04630	X-376	1365267-27-1	X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
PL03695	XST-14	2607143-50-8	XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
PL03823	Zotizalkib	2648641-36-3	Zotizalkib (TPX-0131) 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。Zotizalkib 具有很强的抗肿瘤活性。
PL03524	ZX-29	2254805-62-2	ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK，ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM，1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。