TAE684 (NVP-TAE684)|761439-42-3|(TAE 684)-陌孚医药/Medlife

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TAE684 (NVP-TAE684) (Synonyms: TAE 684)

目录号: PC16066 纯度: ≥98%

CAS No. :761439-42-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC16066-5mg	5mg	¥1019.00	请登录
PC16066-10mg	10mg	¥1528.00	请登录
PC16066-50mg	50mg	¥4076.00	请登录
PC16066-100mg	100mg	¥7287.00	请登录
PC16066-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1401.00	请登录

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中文名称

TAE684 (NVP-TAE684)

中文别名

5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺;TAE684 (NVP-TAE684) 抑制剂

英文名称

TAE684 (NVP-TAE684)

英文别名

5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;TAE684 (NVP-TAE684);5-chloro-N~2~-{2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}-N~4~-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyriMidine-2,4-diaMine;5-Chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;NVP-TAE 684;NVP-TAE684 - TAE 684;Tadalafil Epoxide Discontinued;TAE 684;NVP TAE684;TAE684;EH1713MN4K;C30H40ClN7O3S;5-Chloro-N-[2-Methoxy-4-[4-(4-Methylpiperazin-1-Yl)piperidin-1-Yl]phenyl]-N'-(2-Propan-2-Ylsulfonylphe

Cas No.

761439-42-3

分子式

C₃₀H₄₀ClN₇O₃S

分子量

614.20

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

NVP-TAE 684 (TAE 684) is a highly potent and selective ALK inhibitor, which blocks the growth of ALCL-derived and ALK-dependent cell lines with IC₅₀ values between 2 and 10 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2-10 nM (ALK-dependent cell lines)

体外研究(In Vitro)

TAE684 inhibits the proliferation of Ba/F3 NPM-ALK cells with an IC₅₀ of 3 nM, without affecting the survival of parental Ba/F3 cells at concentrations up to 1 μM. TAE684 inhibits STAT3 and STAT5 phosphorylation in a dose-dependent manner in both Ba/F3 NPM-ALK and Karpas-299 cells. TAE684 induces apoptosis and G1 phase arrest in NPM-ALK-expressing Ba/F3 cells and ALCL patient cell lines.
NVP-TAE684 markedly reduces cell survival in both sensitive H3122 and H3122 CR cells, but has little to no effect on the viability of other, non-ALK-dependent cancer cell lines. NVP-TAE684 treatment of H3122 CR cells suppresses phosphorylation of ALK, AKT, and ERK and induces marked apoptosis.
TAE684 potently suppresses the survival of Ba/F3 cells expressing the EML4-ALK L1196M mutant.
Neurite outgrowth induced by expression of the mALKR1279Q mutant is completely inhibited at 30 nM NVP-TAE684, which is comparable with the response seen with activated wt mALK.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

NVP-TAE684 suppresses lymphomagenesis in two independent models of ALK-positive ALCL and induces regression of established Karpas-299 lymphomas. TAE684 displays appreciable bioavailability and half-life in vivo.
TAE684 (1, 3, and 10 mg/kg. p.o.) significantly delays in lymphoma development and shows 100- to 1,000-fold reduction in luminescence signal. The TAE684- (10 mg/kg) treated group appeares healthy and does not display any signs of compound- or disease-related toxicity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Galkin AV, et al. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 2;104(1):270-5. [Information]

[2]. Katayama R, et al. Therapeutic strategies to overcome PF-02341066 resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. [Information]

[3]. Schonherr C, Activating ALK mutations found in neuroblastoma are inhibited by PF-02341066 and NVP-TAE684. Biochem J. 2011 Dec 15;440(3):405-13. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 7.69 mg/mL (12.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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