Free Fatty Acid Receptors

游离脂肪酸受体(FFAR)是由游离脂肪酸(FFAs)激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。四种表征良好的 FFAR 是 FFAR1/GPR40，FFAR2/GPR43，FFAR3/GPR41和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类; FFA2和 FFA3被短链 FFA 激活，主要是醋酸盐，丁酸盐和丙酸盐。GPR84被中链 FFA 激活，而 FFA1和 GPR120被中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以作为一个 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗包括2型糖尿病和代谢症候群在内的代谢紊乱的治疗策略的目标。

Free Fatty Acid Receptors 相关产品（26）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC11008	4-CMTB	300851-67-6	FFA2激动剂,4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
PC11413	AH 7614	6326-06-3	FFA4/GPR120拮抗剂,AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 也是 FFA4 的负变构调节剂 (NAM)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
PL04999	AH-7614	6326-06-3	AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
PL03419	AM-1638	1142214-62-7	AM-1638是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC50 值为0.16 μM。
PL02769	AM-4668	1011531-27-3	AM-4668 是一种 GPR40 激动剂，用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞，激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
PL03872	AMG 837 calcium hydrate	1259389-38-2	AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [<sup>3</sup>H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
PL02166	AMG7703	1103523-24-5	AMG7703 是一种 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂，FFA2 是短链脂肪酸 (SCFA)、醋酸盐 (acetate) 和丙酸 (methylacetic) 的受体。AMG7703可用于炎症和代谢的研究。
PC11408	AS 2034178	1030846-42-4	GPR40激动剂,AS2034178 free base，一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂，表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景
PL01129	Fezagepras sodium	1254472-97-3	Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。
PL03046	GLPG0974	1391076-61-1	GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC50 值为 9 nM。
PL01892	GPR120 Agonist 2	1234844-11-1	GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂，来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。
PL03876	GPR40 Activator 1	1309435-60-6	GPR40 Activator 1是GPR40活化剂，可作用于2型糖尿病。
PL02828	GPR40 Activator 2	1312787-30-6	GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
PL01383	GPR40 agonist 4	2102196-57-4	GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。
PL04218	GPR40 agonist 6	1798751-25-3	GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) 激动剂，EC50 为 0.058 μM。
PL01958	GPR40/FFAR1 modulator 1	874755-26-7	GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂，也是其别构调节剂。
PC11414	GSK 137647.	349085-82-1	FFA4/GPR120激动剂,GSK137647A是选择性FFA4激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1
PC10614	GW-1100	306974-70-9	GPR40拮抗剂,GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9，GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
PL03103	HWL-088	2378617-96-8	HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。
PL04961	LY2922470	1423018-12-5	LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。