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Free Fatty Acid Receptors

游离脂肪酸受体(FFAR)是由游离脂肪酸(FFAs)激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。四种表征良好的 FFAR 是 FFAR1/GPR40,FFAR2/GPR43,FFAR3/GPR41和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类; FFA2和 FFA3被短链 FFA 激活,主要是醋酸盐,丁酸盐和丙酸盐。GPR84被中链 FFA 激活,而 FFA1和 GPR120被中链或长链 FFA 激活。因此,每个 FFAR 都可以作为一个 FFA 传感器,对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道,FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此,FFAR 已成为治疗包括2型糖尿病和代谢症候群在内的代谢紊乱的治疗策略的目标。

Free Fatty Acid Receptors 相关产品(26)
货号 产品名 Cas 产品描述
PC11008 4-CMTB 300851-67-6 FFA2激动剂,4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
PC11413 AH 7614 6326-06-3 FFA4/GPR120拮抗剂,AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 也是 FFA4 的负变构调节剂 (NAM)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
PL04999 AH-7614 6326-06-3 AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50&lt;4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
PL03419 AM-1638 1142214-62-7 AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
PL02769 AM-4668 1011531-27-3 AM-4668 是一种 GPR40 激动剂,用于2 型糖尿病研究。在 A9 细胞中和 CHO 细胞,激活 GPR40 的 EC50 分别为 3.6 nM 和 36 nM。
PL03872 AMG 837 calcium hydrate 1259389-38-2 AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [<sup>3</sup>H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
PL02166 AMG7703 1103523-24-5 AMG7703 是一种 FFA2 (GPR43) 的选择性变构激动剂,FFA2 是短链脂肪酸 (SCFA)、醋酸盐 (acetate) 和丙酸 (methylacetic) 的受体。AMG7703可用于炎症和代谢的研究。
PC11408 AS 2034178 1030846-42-4 GPR40激动剂,AS2034178 free base,一种特异的、具有口服活性的 GPR40 的激动剂,表现葡萄糖依赖性胰岛素分泌增强。AS2034178 free base 在 2 型糖尿病研究中具有潜在的应用前景
PL01129 Fezagepras sodium 1254472-97-3 Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
PL03046 GLPG0974 1391076-61-1 GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂,IC50 值为 9 nM。
PL01892 GPR120 Agonist 2 1234844-11-1 GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209。
PL03876 GPR40 Activator 1 1309435-60-6 GPR40 Activator 1是GPR40活化剂,可作用于2型糖尿病。
PL02828 GPR40 Activator 2 1312787-30-6 GPR40 Activator 2是一出自专利的GPR40激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1和WO 2011078371 A1。
PL01383 GPR40 agonist 4 2102196-57-4 GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
PL04218 GPR40 agonist 6 1798751-25-3 GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40) 激动剂,EC50 为 0.058 μM。
PL01958 GPR40/FFAR1 modulator 1 874755-26-7 GPR40/FFAR1 modulator 1 是一种 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂,也是其别构调节剂。
PC11414 GSK 137647. 349085-82-1 FFA4/GPR120激动剂,GSK137647A是选择性FFA4激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1
PC10614 GW-1100 306974-70-9 GPR40拮抗剂,GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
PL03103 HWL-088 2378617-96-8 HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM),并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
PL04961 LY2922470 1423018-12-5 LY2922470 是一种有效、选择性的,口服有效的 GPR40 激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。