Free Fatty Acid Receptors

游离脂肪酸受体(FFAR)是由游离脂肪酸(FFAs)激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。四种表征良好的 FFAR 是 FFAR1/GPR40，FFAR2/GPR43，FFAR3/GPR41和 FFAR4/GPR120。FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长进行分类; FFA2和 FFA3被短链 FFA 激活，主要是醋酸盐，丁酸盐和丙酸盐。GPR84被中链 FFA 激活，而 FFA1和 GPR120被中链或长链 FFA 激活。因此，每个 FFAR 都可以作为一个 FFA 传感器，对来自食物或食物衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。据报道，FFAR 具有促进胰岛素和肠促胰岛素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好等生理功能。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFAR 已成为治疗包括2型糖尿病和代谢症候群在内的代谢紊乱的治疗策略的目标。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC11397	MEDICA 16	87272-20-6	游离脂肪酸1（FFA1 / GPR40）受体激动剂,MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
PC10663	TAK-875	1000413-72-8	GPR40激动剂,Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，EC50 值为 72 nM。
PC11348	TUG 424	1082058-99-8	FFA1（GPR40）激动剂,TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 为 32 nM。TUG-424 在 100 nM 处显著增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。TUG-424 可能有助于探索 FFA1 在糖尿病或肥胖等代谢性疾病中的作用。
PL02111	TUG-1375	2247372-59-2	TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
PL02598	TUG-469	1236109-67-3	TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
PC10657	TUG-770	1402601-82-4	FFA1/GPR40激动剂,TUG-770是游离脂肪酸受体1（FFA1/GPR40）激动剂，对hFFA1的EC50为6 nM。