PL05661
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(E)-Ferulic acid-d3 |
860605-59-0 |
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。 |
PC54544
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(−)-Epicatechin |
490-46-0 |
(-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 μM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。 |
PL05201
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Alogliptin Benzoate |
850649-62-6 |
Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。 |
PL05202
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Alogliptin-d3 |
1133421-35-8 |
Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。 |
PL04667
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Artefenomel |
1029939-86-3 |
Artefenomel (OZ439) 是一种具有口服活性的、合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾化合物,具有类似于青蒿素的作用机制。 Artefenomel 具有 SARS-CoV-2 的抗病毒活性。 |
PL05249
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Artemisinin-d3 |
176652-07-6 |
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (<i>Artemisia annua</i> L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。 |
PL05664
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Artesunate-d3 |
1316303-44-2 |
Artesunate-d3 是 Artesunate 的氘代物。Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 |
PL04511
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CDDO-Im |
443104-02-7 |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。 |
PL01982
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CIL56 |
300802-28-2 |
CIL56 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。 |
PC54634
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Cisplatin |
15663-27-1 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。 |
PL04242
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DB1113 |
2769753-53-7 |
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK |
PL04700
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Deferasirox |
201530-41-8 |
Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,可用于铁离子过量的螯合剂。 |
PL05368
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Deferiprone-d3 |
1346601-82-8 |
Deferiprone-d3 是 Deferiprone 的氘代物。Deferiprone 是唯一口服有活性的铁螯合剂, 用于研究地中海贫血中的输血性铁过载。 |
PL01561
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DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine |
5072-26-4 |
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis) 的有效抑制剂。 |
PL01562
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DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride |
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DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成的有效抑制剂。 |
PL05347
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Dopamine-d5 (hydrochloride) |
2193106-55-5 |
Dopamine-d5 (hydrochloride) 是一种氘代标记的 Dopamine (hydrochloride)。Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。 |
PL04669
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EPI-743 |
1213269-98-7 |
EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一种有效的细胞氧化应激保护剂,抑制细胞发生铁死亡 (ferroptosis),可用于线粒体疾病的研究。EPI-743 是维生素 E 类似物,具有口服活性,可以通过影响细胞内谷胱甘肽的氧化还原状态来防止过量的 ROS 产生。 |
PL04988
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Eprenetapopt |
5291-32-7 |
Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 <i>TP53</i> 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
PL04526
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Erastin |
571203-78-6 |
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 可选择性杀伤细胞,靶向表达 RAS 致癌突变体的细胞。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。 |
PL03809
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Erastin2 |
1695533-44-8 |
Erastin2 是一种铁坏死的诱导剂,是 xc (-) 胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效的选择性抑制剂。 |