Sirtuin (Sir2 proteins) are a class of proteins that possess either mono-ADP-ribosyltransferase, or deacylase activity, including deacetylase, desuccinylase, demalonylase, demyristoylase and depalmitoylase activity. Sirtuins regulate important biological pathways in bacteria, archaeaand eukaryotes. Sirtuins have been implicated in influencing a wide range of cellular processes like aging, transcription, apoptosis, inflammation and stress resistance, as well as energy efficiency and alertness during low-calorie situations. Sirtuins can also control circadian clocks and mitochondrial biogenesis.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
---|---|---|---|
PL11292 | (R)-Selisistat | 848193-69-1 | (R)-Selisistat ((R)-EX-527) 是 Selisistat R 型对映体。Selisistat (EX-527) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC5098 nM。 |
PL11296 | (S)-Selisistat | 848193-68-0 | (S)-Selisistat ((S)-EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 值为 98 nM。 |
PC54232 | (±)-EX-527 | 49843-98-3 | Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。 |
PL11308 | 3-TYP | 120241-79-4 | 3-TYP 是一种选择性的 SIRT3 抑制剂,IC50 值为 16 nM, 比对 SIRT1 和 SIRT2 的选择性强,IC50 值分别为 88 nM 和 92 nM。 |
PC10214 | 4'-bromo-Resveratrol | 1224713-90-9 | Sirt1和Sirt3抑制剂,4'-bromo-Resveratrol is a Sirt1 and Sirt3 inhibitor.Sirtuins are protein deacetylases regulating aging processes and many physiological functions. Resveratrol activates human Sirt1 and inhibits Sirt3, and can mimic calorie restriction effec |
PL08845 | 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline | 837-52-5 | 7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。 |
PC54673 | AA-861 | 80809-81-0 | Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。 |
PL11293 | ADTL-SA1215 | 782387-91-1 | ADTL-SA1215 是一种调节三阴性乳腺癌自噬的特异性 SIRT3 小分子激活剂。 |
PC10196 | AGK 2 | 304896-28-4 | SIRT2抑制剂,AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3,且IC50 值分别为 30 和 91 μM |
PC10243 | AGK7 | 304896-21-7 | 细胞可渗透的选择性SIRT2抑制剂,AGK7 is an inactive control of AGK2, a cell-permeable and selective SIRT2 inhibitor [1][2]. |
PL09206 | AK-1 | 330461-64-8 | AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。 |
PC10140 | AK-7 | 420831-40-9 | 选择性和脑通透性SIRT2抑制剂,AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM |
PC54133 | Arachidonic Acid MaxSpec® Standard | 506-32-1 | Arachidonic acid 是必需脂肪酸,是生物膜的主要成分。 |
PC54135 | Arachidonoyl Ethanolamide MaxSpec® Standard | 94421-68-8 | Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。 |
PC54230 | CAY10602 | 374922-43-7 | CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。 |
PC54403 | Cl-Amidine (hydrochloride) | 1373232-26-8 | Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。 |
PC54351 | CP 24,879 (hydrochloride) | 10141-51-2 | CP-24879 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 delta5D/delta6D 联合抑制剂。CP-24879 (hydrochloride) 能显著降低肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879 (hydrochloride) 在脂肪-1 和 ω-3 处理的肝细胞中表现出优越的抗脂肪变性和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。 |
PC54654 | DAPT | 208255-80-5 | DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。 |
PL11291 | Et-29 | 2166487-23-4 | Et-29 是一种有效的,选择性的 SIRT5 抑制剂 (Ki=40 nM)。 |
PC54572 | Fingolimod | 162359-55-9 | Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂,免疫抑制剂。 |