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| 中文名称 |
Cl-Amidine (hydrochloride)
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| 中文别名 |
(3R,4S,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐;奥司他韦非对映体I盐酸盐;磷酸奥司他韦非对映体I;(3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯;(3R,4S,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯(磷酸奥司他韦杂质);奥司他韦非对映异构体(盐酸盐)
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| 英文名称 |
Cl-Amidine (hydrochloride)
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| 英文别名 |
4-(N-(tert-butyl)acetamido)-5-(diallylamino)-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate;(3R,4S,5R)-ethyl 4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate;ethyl (3R,4S,5R)-4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;ethyl(3S,4S,5R)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-cyclohex-1-ene-1-carboxylate;1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-, ethyl ester, (3R,4S,5R)-;(3R,4S,5R)-ethyl4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylatehydrochloride;Oseltamivir Impurity 27Q: What is
Oseltamivir Impurity 27 Q: What is the CAS Number of
Oseltamivir Impurity 27
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| Cas No. |
1373232-26-8
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| 分子式 |
C16H28N2O4
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| 分子量 |
312.40
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| 包装储存 |
-20°C
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| 生物活性 |
Cl-amidine hydrochloride is an orally active peptidylarginine deminase (PAD) inhibitor, with IC50 values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3, and PAD4, respectively. Cl-amidine hydrochloride induces apoptosis in cancer cells. Cl-amidine hydrochloride induces microRNA (miR)-16 (miRNA-16, microRNA-16) expression and causes cell cycle arrest. Cl-Amidine hydrochloride prevents histone 3 citrullination and neutrophil extracellular trap formation, and improves survival in a murine sepsis model[1][2][3][4][5].
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|---|---|
| IC50 & Target[1][2] |
IC50: 0.8 μM (PAD1), 5.9 μM (PAD4), 6.2 μM (PAD3)[1][5].
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| 体外研究(In Vitro) |
Cl-amidine (75 mg/kg，每天一次，腹腔注射) 抑制和处理 DSS 诱导的小鼠结肠炎[2]。
Cl-amidine (5、25、75 mg/kg，口服强饲法，每天一次) 导致组织学评分显著降低，且呈剂量依赖性[2]。
Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis)[2].
Dosage: 75 mg/kg.
Administration: IP once daily.
Result: Suppressed PAD activity, protein citrullination, and PAD levels in the colon in vivo.
Animal Model: C57BL/6 mice (8-12 wk old, DSS mouse model of colitis)[2].
Dosage: 5, 25, 75 mg/kg.
Administration: Oral gavage once daily.
Result: Led to significant reductions in the histology scores.
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| 体内研究(In Vivo) |
Cl-amidine hydrochloride 是一种生物可利用的基于卤代乙脒的化合物，可抑制所有活性 PAD 同工酶，效力接近相等 (kinact/KI=13，000 M-1 min-1 for PAD4)[1]。
Cl-amidine hydrochloride (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL，24 小时) 诱导TK6 类淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞的细胞凋亡呈剂量依赖性。有趣的是，结肠癌细胞系 (HT29) 对 Cl-amidine hydrochloride 引起的细胞凋亡具有相对抵抗力[2]。
Cl-amidine hydrochloride 阻止组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并改善在小鼠败血症模型中存活[4]。
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| 运输条件 |
冷藏运输。
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| 储存方式 |
-20°C
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| 参考文献 |
[1]. Yuan Luo, et al. Inhibitors and Inactivators of Protein Arginine Deiminase 4: Functional and Structural Characterization. Biochemistry. 2006 Oct 3; 45(39): 11727–11736.
[2]. Chumanevich AA, et al. Suppression of colitis in mice by Cl-amidine: a novel peptidylarginine deiminase inhibitor. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2011 Jun;300(6):G929-38.
[3]. Witalison EE, et al. Molecular targeting of protein arginine deiminases to suppress colitis and prevent colon cancer. Oncotarget. 2015 Nov 3;6(34):36053-62.
[4]. Biron BM, et al., Cl-Amidine Prevents Histone 3 Citrullination and Neutrophil Extracellular Trap Formation, and Improves Survival in a Murine Sepsis Model. J Innate Immun. 2017;9(1):22-32.
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| 溶解度数据 |
DMSO : 50 mg/mL (143.99 mM; 需要超声辅助)
H2O : 50 mg/mL (143.99 mM; 需要超声辅助)
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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。
2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。
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