PL07544
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(32-Carbonyl)-RMC-5552 |
2382768-55-8 |
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。 |
PL07593
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3BDO |
890405-51-3 |
3BDO 是一种新型 mTOR 激活剂,也能抑制自噬。 |
PL07572
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Bimiralisib |
1225037-39-7 |
Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 <a href="/Targets/mTOR/mtorc1.html" target="_blank" |
PL07586
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Camonsertib |
2417489-10-0 |
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。 |
PL07581
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CC-115 hydrochloride |
1300118-55-1 |
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 |
PL07543
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CC214-2 |
1228012-18-7 |
CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。 |
PL07579
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Chromeceptin |
331859-86-0 |
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。 |
PL07568
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CZ415 |
1429639-50-8 |
CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂,pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。 |
PL07546
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DS-7423 |
1222104-37-1 |
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。 |
PL07582
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ETP-45658 |
1198357-79-7 |
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 |
PL07585
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ETP-46464 |
1345675-02-6 |
ETP-46464 是一种有效的 mTOR 和 ATR 抑制剂,IC50 分别为 0.6 和 14 nM。 |
PC15449
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Everolimus (RAD001). |
159351-69-6 |
MTOR抑制剂,Everolimus (RAD001) 是有效的 mTOR 抑制剂,它与FKBP-12结合以产生免疫抑制复合物。 |
PL07590
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Everolimus-d4 |
1338452-54-2 |
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。 |
PL07539
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FT-1518 |
1313026-58-2 |
FT-1518 是一种选择性的,可口服的,有效的新一代 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。 |
PL07588
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GDC-0349 |
1207360-89-1 |
GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。 |
PC15438
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GDC-mTOR inhibitor |
1207358-59-5 |
MTOR抑制剂,mTOR-IN-1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR-IN-1 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
PC15512
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GNE-477 |
1032754-81-6 |
PI3K/mTOR双重抑制剂,GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。 |
PL07547
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GNE-490 |
1033739-92-2 |
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。 |
PC15511
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GNE-493 |
1033735-94-2 |
Pan-PI3K/mTOR抑制剂,GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。 |
PL07565
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HDACs/mTOR Inhibitor 1 |
2271413-06-8 |
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 <i> in vivo</i> 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |