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INK 128 (MLN0128)

(Synonyms: 沙帕色替; INK-128; MLN0128; TAK-228)

目录号: PC15457 纯度: ≥98%

MTOR(TORC-1/-2)抑制剂，Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

CAS No. :1224844-38-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC15457-5mg	5mg	¥982.00	请登录
PC15457-10mg	10mg	¥1645.00	请登录
PC15457-50mg	50mg	¥4215.00	请登录
PC15457-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1146.00	请登录

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中文名称

INK 128 (MLN0128)

中文别名

3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺;3-(2-氨基-5-苯并噁唑)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺

英文名称

INK 128 (MLN0128)

英文别名

5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine;INK 128 (MLN0128);3-(2-Amino-5-benzoxazolyl)-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine;5-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]-pyrimidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine;INK128;INK-128;BCP9000789;CS-0557;HY-13328;MLN0128;Sapanisertib;SureCN7902875;INK 128;JGH0DF1U03;5-(4-amino-1-propan-2-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1,3-benzoxazol-2-amine;C15H15N7O;Sapanisertib; INK128;Sapanisertib (USAN/INN);Sapanise

Cas No.

1224844-38-5

分子式

C₁₅H₁₅N₇O

分子量

309.33

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

MTOR(TORC-1/-2)抑制剂，Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。

生物活性

Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) is an orally available, ATP-dependent mTOR1/2 inhibitor with an IC₅₀ of 1 nM for mTOR kinase.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mTOR

1 nM (IC₅₀)

mTORC1

mTORC2

PI3Kα

219 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

5.293 μM (IC₅₀)

PI3Kδ

230 nM (IC₅₀)

PI3Kγ

221 nM (IC₅₀)

Autophagy

体外研究(In Vitro)

Sapanisertib (INK-128) exhibits an enzymatic inhibition activity against mTOR and more than 100-fold selectivity to PI3K kinases. Sapanisertib (INK-128) selectively decreases the expression of YB1, MTA1, vimentin and CD44 at the protein but not transcript level in PC3 cells. Sapanisertib (INK-128) decreases the invasive potential of PC3 prostate cancer cells. Furthermore, Sapanisertib (INK-128) inhibits cancer cell migration starting at 6 h of treatment, precisely correlating with when decreases in the expression of pro-invasion genes are evident, but preceding any changes in the cell cycle or overall global protein synthesis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

In a ZR-75-1 breast cancer xenograft model, Sapanisertib (INK-128) shows tumor growth inhibition efficacy at a dose of 0.3 mg/kg/day. 4EBP1 and p70S6K1/2 phosphorylation is completely restored to wild-type levels after treatment with INK128 in PtenL/L mice. Sapanisertib (INK-128) treatment results in a 50% decrease in prostatic intraepithelial neoplasia (PIN) lesions in PtenL/L mice and induces programmed cell death in multiple cancer cell lines in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. [Information]

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 55 mg/mL (177.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2328 mL	16.1640 mL	32.3279 mL
5 mM	0.6466 mL	3.2328 mL	6.4656 mL
10 mM	0.3233 mL	1.6164 mL	3.2328 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55. [Information]

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

INK 128 (MLN0128)

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