PL10783
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AD57 |
1093380-42-7 |
AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
PL10782
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AD80 |
1384071-99-1 |
AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。 |
PL09017
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Amuvatinib |
850879-09-3 |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。 |
PL10956
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BBT594 |
882405-89-2 |
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。 |
PL10957
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BT-13 |
924537-98-4 |
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。 |
PL10960
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Enbezotinib |
2359649-81-1 |
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂,可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。 |
PL10972
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GSK3179106 |
1627856-64-7 |
GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。 |
PL09013
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Lenvatinib-d4 |
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Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。 |
PL10969
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Pralsetinib |
2097132-94-8 |
Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。 |
PL10962
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Pyrazoloadenine |
2380-63-4 |
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。 |
PL10973
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Pz-1 |
1800505-64-9 |
Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。 |
PL09032
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Regorafenib-d3 |
1255386-16-3 |
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。 |
PL10966
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RET V804M-IN-1 |
2414909-94-5 |
RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。 |
PL10963
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RET-IN-3 |
2414374-53-9 |
RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。 |
PL10958
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RET-IN-7 |
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RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用
,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。 |
PL10965
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RPI-1 |
269730-03-2 |
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。 |
PL10967
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Selpercatinib |
2152628-33-4 |
Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。 |
PL10968
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SPP-86 |
1357349-91-7 |
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 |
PL10970
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TG101209 |
936091-14-4 |
TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。 |
PL10964
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trans-Pralsetinib |
2097132-93-7 |
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。 |