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RET

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PL10959 Vepafestinib 2129515-96-2 Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
PL10961 WF-47-JS03 WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
PL10971 WHI-P180 211555-08-7 WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RET,KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
PL08987 Zeteletinib 2216753-97-6 Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 &gt;300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 <i>RET</i>、<i>RET<sup>V804M/L</sup></i> gatekeeper 突变体和最常见的致癌 <i>RET</i> 突变体 <i>M918T</i> 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。