PROTACs

PROTAC 是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，一种是泛素 E3的配体，另一种是靶蛋白的配体。两部分通过接头连接形成“三单元”聚合物，即靶蛋白配体-接头-E3连接酶配体。PROTAC 分子的构建模块包括 PROTAC Linker，PROTAC 靶蛋白的配体，E3连接酶的配体，E3连接酶配体-接头缀合物，靶蛋白配体-接头缀合物等。

PROTACs 相关产品（122）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10680	(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine	2347517-69-3	(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC，不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解，还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
PL10621	A1874	2064292-12-0	A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
PL10624	ARCC-4	1973403-00-7	ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
PL10596	ARD-2585		ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
PL10599	ARD-266		ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
PL10555	ARD-69	2316837-10-0	ARD-69 (compound 34) 是一种有效的 PROTAC 雄激素受体降解剂。AR- 69 诱导 AR 阳性前列腺癌细胞降解雄激素受体 (AR) 蛋白。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达。
PL10632	ARV-771	1949837-12-0	ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
PL10628	ARV-825	1818885-28-7	ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
PL10573	AT6	2098836-50-9	AT6 是一种 PROTAC AT1 类似物，PROTAC AT1 由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连，是一种高度选择性的溴结构域蛋白 (Brd4) 降解剂。
PL10629	AU-15330	2380274-50-8	AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
PL10568	BETd-246	2140289-17-2	BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
PL10615	BETd-260	2093388-62-4	BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PL10620	BRD4 degrader AT1	2098836-45-2	BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4^BD2 的 Kd 值为 44 nM。
PL10656	BSJ-03-123	2361493-16-3	BSJ-03-123是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是有效，新颖的CDK6选择性的小分子降解剂。
PL10655	BSJ-03-204	2349356-09-6	BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
PL10657	BSJ-4-116	2519823-34-6	BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
PL10634	CCT367766 formic		CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
PL10552	CMP98	2244684-50-0	CMP98 是一种 PROTAC，但不能诱导 VHL 降解。CMP98 可用作 CM11 的阴性对照化合物。CMP98 将两个von Hippel-Lindau 配体的活性位点作为连接位置相连。
PL10581	CP5V	2509359-75-3	CP5V 是一种由von Hippel-Lindau配体和CDK配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
PL10561	CRBN-6-5-5-VHL	2362575-45-7	CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性的基于 von Hippel-Lindau E3配体的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM，而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。