PROTACs

PROTAC 是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，一种是泛素 E3的配体，另一种是靶蛋白的配体。两部分通过接头连接形成“三单元”聚合物，即靶蛋白配体-接头-E3连接酶配体。PROTAC 分子的构建模块包括 PROTAC Linker，PROTAC 靶蛋白的配体，E3连接酶的配体，E3连接酶配体-接头缀合物，靶蛋白配体-接头缀合物等。

PROTACs 相关产品（153）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10667	PROTAC Bcl-xL degrader-2		PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
PL10668	PROTAC Bcl2 degrader-1	2378801-85-3	PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。
PL10645	PROTAC BET Degrader-1	2093386-22-0	PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
PL10643	PROTAC BET Degrader-10	1957234-97-7	PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂，由Cereblon配体和BRD4配体相连，DC50 为 49 nM，详细信息请参考专利 WO2017007612A1，example 37。
PL10560	PROTAC BET degrader-2	2093388-33-9	PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
PL10569	PROTAC BET degrader-3		PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。
PL10639	PROTAC BRAF-V600E degrader-1	2417296-84-3	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。
PL10677	PROTAC BRD4 Degrader-10	2417370-49-9	PROTAC BRD4 Degrader-10 (compound 8b) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC 。PROTAC BRD4 Degrader-10 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 1.3 nM 和 18 nM。
PL10675	PROTAC BRD4 Degrader-11		PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
PL10676	PROTAC BRD4 Degrader-12	2417370-90-0	PROTAC BRD4 Degrader-12 (compound 9c) 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-12 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.39 nM 和 0.24 nM。
PL10585	PROTAC BRD4 Degrader-5	2409538-70-9	PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。
PL10562	PROTAC BRD4 Degrader-8		PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 <a href="/Targets/Epigenetic Reader Domain/brd4.html" target="_blank" style="color:
PL10678	PROTAC BRD4 Degrader-9	2417370-42-2	PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
PL10611	PROTAC BRD9 Degrader-1	2097971-01-0	PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种由Cereblon配体和BRD9配体相连的PROTAC，可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
PL10588	PROTAC CBP/P300 Degrader-1	2484739-48-0	PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。
PL10653	PROTAC CDK2/9 Degrader-1	2408641-24-5	PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 <a href="/Targets/Ligand for E3 Ligase/cereblon.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; fo
PL10647	PROTAC CDK9 Degrader-1	2118356-96-8	PROTAC CDK9 Degrader-1 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
PL10580	PROTAC CRBN Degrader-1	2358775-70-7	PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
PL10583	PROTAC EED degrader-1	2639882-72-5	PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
PL10595	PROTAC EED degrader-2	2639882-69-0	PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。