PROTACs

PROTAC 是一种含有两种不同配体的异双功能纳米分子，一种是泛素 E3的配体，另一种是靶蛋白的配体。两部分通过接头连接形成“三单元”聚合物，即靶蛋白配体-接头-E3连接酶配体。PROTAC 分子的构建模块包括 PROTAC Linker，PROTAC 靶蛋白的配体，E3连接酶的配体，E3连接酶配体-接头缀合物，靶蛋白配体-接头缀合物等。

PROTACs 相关产品（153）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10637	MS170	2376136-61-5	MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
PL10671	MS177	2225938-86-1	MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
PL10602	MS4077	2230077-10-6	MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
PL10623	MS4078	2229036-62-6	MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。
PL07039	MS432	2672512-44-4	MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
PL10577	MS4322	2375432-47-4	MS4322 (YS43-22) 是一种 PRMT5 的降解剂，也是探索 PRMT5 在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。
PL10633	MS4322 (isomer)	2601727-80-2	MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂，可抑制多种癌细胞的生长。
PL10606	MS67	2407452-77-9	MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
PL10548	MS8815	2855085-25-3	MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
PL10641	MS9427	2772613-37-1	MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
PL10682	MT-802	2231744-29-7	MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
PL10630	MZ 1	1797406-69-9	MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，<a href="/Targets/Ep
PL10601	MZP-54	2010159-47-2	MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4<sup>BD2</sup> 的 Kd 值为 4 nM。
PL10574	MZP-55	2010159-48-3	MZP-55 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC，对 Brd4<sup>BD2</sup> 的 Kd 值为 8 nM。
PL10679	NJH-2-056		NJH-2-056 是一种去泛素酶靶向嵌合体 (DUBTAC)，连接 OTUB1 的招募因子 EN523 和 CFTR 伴侣蛋白 lumacaftor。NJH-2-056 可用于囊性纤维化研究。
PL10553	OARV-771	2683008-37-7	OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
PL10576	PhosTAC7		与PROTACs诱导三元复合物的能力类似，PhosTAC7专注于将Ser/Thr磷酸酶招募到磷酸化底物以介导其去磷酸化。
PL10592	PROTAC AR Degrader-4 TFA		PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
PL10579	PROTAC AR-V7 degrader-1	2767440-24-2	PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
PL10640	PROTAC B-Raf degrader 1	2364367-27-9	PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。