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MS4078

目录号: PL10623 纯度: ≥99%

MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。

CAS No. :2229036-62-6

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中文名称	MS4078
英文名称	MS4078
英文别名	MS4078;2-[4-[4-[[5-Chloro-4-(2-propan-2-ylsulfonylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]-2-methyl-5-propan-2-yloxyph
Cas No.	2229036-62-6
分子式	C₄₅H₅₂ClN₉O₈S
分子量	914.47
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，Kd 为 19 nM。

产品详情	MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK，K_d 为 19 nM。
生物活性	MS4078 is an anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC (degrader) based on Cereblon ligand, with a K d of 19?nM for binding affinity to ALK.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	ALK Cereblon
体外研究(In Vitro)	MS4078 effectively inhibits cancer cell proliferation. MS4078 (10, 10, 10, 10, 10, 10, 1 μM; 3 days) concentration-dependently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with an IC50?of?33±1??nM. In comparison with SU-DHL-1?cells, the proliferation of NCI-H2228?cells is less sensitive to MS4078(10, 10, 10, 10, 1, 10 μM; 3 days). MS4078 potently reduces the ALK fusion protein levels and inhibits the ALK auto-phosphorylation and down-steam STAT3 phosphorylation in both SU-DHL-1 and NCI-H2228?cells in a concentration-dependent manner. In SU-DHL-1?cells, MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels with impressive DC50 (50% degradation) value of?11±2?nM after 16-hour treatment. Over 90% of inhibition of both ALK Y1507 and STAT3 Y705 phosphorylation is achieved at the 100?nM concentration. In NCI-H2228?cells
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (54.68 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

[1]. Zhang C, et al. Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK). Eur J Med Chem. 2018 May 10;151:304-314.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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