MS9427
目录号: PL10641 纯度: ≥95%
CAS No. :2772613-37-1
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中文名称
MS9427
英文名称
MS9427
英文别名
1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 5-[[18-[4-[3-[[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxy-6-quinazolinyl]oxy]propyl]-1-piperazinyl]-18-oxo-3,6,9,12,15-pentaoxaoctadec-1-yl]amino]-2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-;MS9427
Cas No.
2772613-37-1
分子式
C48H58ClFN8O12
分子量
993.47
包装储存
4°C, protect from light, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
产品详情
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
生物活性
MS9427 is a potent PROTAC EGFR degrader with K d s of 7.1 nM and 4.3 nM for EGFR WT and EGFR L858R, respectively. MS9427 selectively degrades the mutant but not the WT EGFR through both the ubiquitin/proteasome system (UPS) and autophagy/lysosome pathways. MS9427 potently inhibits the proliferation of NSCLC cells. MS9427 can be used for researching anticancer.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
EGFR (WT) 7.1 nM (Kd) EGFR L858R 4.3 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)
MS9427 对 HCC-827 细胞具有抗增殖活性,GI50 为 0.87 ± 0.27 μM。
MS9427 (0-10μM, 16 h) 有效诱导 EGFR降解 (DC50=82 ± 73 nM),并在 HCC-827 细胞中以浓度依赖的方式抑制EGFR磷酸化(p-EGFR)。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, protect from light, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
参考文献
[1]. Yu X, et al. Exploring Degradation of Mutant and Wild-Type Epidermal Growth Factor Receptors Induced by Proteolysis-Targeting Chimeras. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8416-8443.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 70 mg/mL (70.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2