KB02-JQ1|2384184-44-3|-陌孚医药/Medlife

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KB02-JQ1

目录号: PL10598 纯度: ≥98%

CAS No. :2384184-44-3

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中文名称	KB02-JQ1
英文名称	KB02-JQ1
英文别名	6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, N-[2-[2-[2-[[2-[[1-(2-chloroacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinolinyl]oxy]acetyl]amino]ethoxy]ethoxy]ethyl]-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;KB02-JQ1;CID 137347731
Cas No.	2384184-44-3
分子式	C₃₈H₄₃Cl₂N₇O₆S
分子量	796.76
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
生物活性	KB02-JQ1 is a highly selective and PROTAC-based BRD4 degrader (molecular glue), but does not degrade BRD2 or BRD3. KB02-JQ1 promotes BRD4 degradation by covalently modifying DCAF16 (E3 ligase) and can improve the durability of protein degradation in biological systems. JQ1 binds ubiquitin E3 ligase ligand KB02 via a linker to form KB02-JQ1.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD4
体外研究(In Vitro)	KB02-JQ1 (5-40 μM; 24 hours; HEK293T cells) treatment shows concentration-dependent degradation of endogenous BRD4 in HEK293T cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (251.02 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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