Dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is the fourth enzyme in the de novo pyrimidine biosynthesis pathway, serving as the catalyst to oxidize the dihydroorotate to orotic acid in the biosynthesis of uridine monophosphate (UMP). DHODH is a known target for autoimmune diseases as well as an important target for malaria.
Based on localization and electron acceptor, DHODHs have classified into two families: Family 1 members are soluble proteins localized to the cytosol, while family 2 members are membrane proteins localized to the inner mitochondrial membrane. Family 1 is further subdivided into family 1A and family 1B, which use fumarate and NAD+ (respectively) as electron acceptors. Family 2 DHODH enzymes use respiratory quinones as electron acceptors.
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL03689 | AG-636 | 1623416-31-8 | AG-636 是一种有效,可逆,选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。 |
PL02077 | BAY-2402234 | 2225819-06-5 | BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。 |
PL01668 | Brequinar | 96187-53-0 | Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂,对人 <bdhodh< b=""> 的 IC50 值为 5.2 nM,也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。 </bdhodh<> |
PL03269 | CHIKV-IN-2 | 2361289-44-1 | CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂,具有出色的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。 |
PL03486 | DHODH-IN-11 | 1263303-95-2 | DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。 |
PL03815 | DHODH-IN-16 | 2511248-11-4 | DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 的 IC50 为 0.396 nM。 |
PL02913 | DHODH-IN-17 | 16344-26-6 | DHODH-IN-17,作为一种 2- 苯胺酰烟酸,是一种人DHODH抑制剂 (IC50=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 |
PL01033 | DSM265 | 1282041-94-4 | DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 <i>Pf</i>DHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 <i>Pf</i>3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。 |
PL03266 | DSM502 | 2426616-55-7 | DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 <i>Plasmodium</i> DHODH 和 <i>Plasmodium</i> 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。 |
PL03267 | DSM705 hydrochloride | DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 <i>Plasmodium</i> DHODH 和 <i>Plasmodium</i> 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 <i>P. falciparum</i> 和 <i>P. vivax</i> DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。 | |
PL03031 | Farudodstat | 1035688-66-4 | Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。 |
PL03476 | hDHODH-IN-3 | 1644156-80-8 | hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。 |
PL02974 | hDHODH-IN-4 | 1644156-56-8 | hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。 |
PL01290 | Laflunimus | 147076-36-6 | Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1 和 -2 抑制剂。 |
PL05247 | Leflunomide-d4 | 1189987-23-2 | Leflunomide-d4 是 Leflunomide 的氘代物。Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。 |
PL06541 | PfDHODH-IN-2 | 425629-94-3 | PfDHODH-IN-2 是一种有效的恶性疟原虫二氢旋酸脱氢酶 (<i>Pf</i>DHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 1.11 µM。PfDHODH-IN-2 具有抗疟作用,可用于疟疾的研究。 |
PL02678 | PTC299 | 1256565-36-2 | PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
PL04447 | Tenovin-6 | 1011557-82-6 | Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 |
PL04303 | Vidofludimus | 717824-30-1 | Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。 |