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Farudodstat

(Synonyms: ASLAN003)

目录号: PL03031 纯度: ≥99%

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

CAS No. :1035688-66-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL03031-5mg	5mg	¥408.00	请登录
PL03031-10mg	10mg	¥658.00	请登录
PL03031-25mg	25mg	¥1325.00	请登录
PL03031-50mg	50mg	¥2155.00	请登录
PL03031-100mg	100mg	¥3385.00	请登录

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中文名称	Farudodstat
英文名称	Farudodstat
英文别名	Aslan003;I58WE41H6X;OMPATGZMNFWVOH-UHFFFAOYSA-N;BDBM119812;US8691852, 20;2-(3,5-difluoro-3'-methoxybiphenyl-4-ylamino)nicotinic acid;2-[(3,5-difluoro-3'-methoxy-4-biphenylyl)amino]nicotinic acid;2-((3,5-Difluoro-3'-methoxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)amino)nicotinic acid;2-[(3,5-difluoro-3'-methoxy-1,1'-biphenyl-4-yl)amino]nicotinic acid;3-Pyridinecarboxylic acid, 2-((3,5-difluoro-3'-methoxy(1,1'-biphenyl)-4-yl)amin;Farudodstat
Cas No.	1035688-66-4
分子式	C₁₉H₁₄F₂N₂O₃
分子量	356.32
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

产品详情

Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC₅₀ 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。

生物活性

Farudodstat (ASLAN003) is an orally active and potent Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH) inhibitor with an IC 50 of 35 nM for human DHODH enzyme. Farudodstat inhibits protein synthesis via activation of AP-1 transcription factors. Farudodstat induces apoptosis and substantially prolongs survival in acute myeloid leukemia (AML) xenograft mice.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 35 nM (human DHODH enzyme)

体外研究(In Vitro)

Farudodstat (0.01-100 μM; for 48 hours) inhibits leukemic cell proliferation. The cell viability is maintained at ~50% at Farudodstat 1 μM and higher.
Farudodstat (0.5, 1 μM; for 48 hours) significantly increases cleaved caspase 8.
Farudodstat (2, 4 μM; for 96 hours) decreases viability and induces differentiation in primary acute myeloid leukemia blasts and myelodysplastic syndrome samples.
Farudodstat (1, 2 μM; pretreatment 1 h before OPP for 1 h) inhibits protein synthesis, as demonstrated by the reduced incorporation of O-propargyl-puromycin (OPP) at protein translation sites in both MOLM-14 and KG-1 cells. Farudodstat causes the downregulation of EIF4B, and RPL6 proteins.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Farudodstat (50 mg/kg; oral gavage; once daily; from the day 3 to 30) substantially reduces the number of disseminated tumors and prolongs survival.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Jianbiao Zhou, et al. ASLAN003, a potent dihydroorotate dehydrogenase inhibitor for differentiation of acute myeloid leukemia. Haematologica. 2019 Nov7;haematol.2019.230482.
[2]. Marco L. Lolli, et al. Human Dihydroorotate Dehydrogenase (hDHODH) as a new target on Acute Myelogenous Leukemia (AML): Targeting Myeloid Differentiation using Potent and Innovative hDHODH Inhibitors. 23rd Swedish Conference on Macromolecular Structure an

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 130 mg/mL (364.84 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Farudodstat

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