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GPR4

 

GPR4是一种质子感应 G 蛋白偶联受体,在血管内皮细胞中高度表达。GPR4已经成为炎症反应的关键调节因子。GPR4可被酸中毒激活,酸中毒是许多病理状况如炎症、缺血和肿瘤的微环境标志。GPR4在各种病理状态下均有促炎作用。酸中毒激活 GPR4刺激内皮细胞中炎性趋化因子,细胞因子,粘附分子和 NF-κB 途径的表达,增加内皮-白细胞粘附并促进白细胞浸润。此外,酸中毒激活 GPR4可促进内皮细胞的内质网应激反应和凋亡。此外,一些研究表明,GPR4能促进酸性 pH 下的血管生成,并能调节内皮细胞的管形成、迁移和增殖。GPR4基因敲除小鼠血管形态改变,血管长度和密度减少。

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PL01242 GPR4 antagonist 1 1197879-16-5 GPR4 antagonist 1 是 GPR4 的拮抗剂,其 IC50 值为 189 nM。
PL01282 NE 52-QQ57 1401728-56-0 NE 52-QQ57 是选择性,有口服活性的 GPR4 拮抗剂,IC50为70 nM。NE 52-QQ57 具有抗炎活性。