Somatostatin Receptor

生长抑素受体(SSTR1,2A 和 B，3,4和5)属于 G 蛋白偶联受体家族。生长抑素受体在多种人类肿瘤中表达，包括大多数神经内分泌肿瘤、乳腺肿瘤、某些脑肿瘤、肾细胞肿瘤、淋巴瘤和前列腺癌。生长抑素通过与生长抑素受体的相互作用，引发细胞抑制和细胞毒作用，对分泌具有普遍的抑制作用。SSTRs 1-4对生长抑素 -14结合的选择性较弱，而 SSTR5对生长抑素 -28具有选择性。根据八肽和六肽生长抑素受体类似物的结构相似性和反应性，sSTRs 2,3和 sSTR5属于一个类似的生长抑素受体亚类，sSTRs 1-4与这些类似物反应很差，属于一个单独的亚类。所有这些生长抑素受体都通过百日咳毒素敏感性腺苷酸环化酶三磷酸鸟苷(gTP)结合蛋白功能性地联合起来抑制。SSTR 1-5的 mRNA 在大脑和外周器官中广泛表达，并显示出重叠但特征性的模式，即亚型选择性和组织和物种特异性。所有的垂体细胞亚群都表达 SSTR2和 SSTR5，其中 SSTR5更为丰富。单个垂体细胞共表达多种生长抑素受体亚型。

Somatostatin Receptor 相关产品（27）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC11240	(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054,264	208706-12-1	生长抑素sst2受体激动剂
PL11406	AGI-41998	2377492-26-5	AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
PL11404	AGI-43192	2377491-54-6	AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
PL11415	Angiopeptin TFA	2478421-60-0	Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。
PC10863	BIM 23056	150155-61-6	生长抑素受体的配体,BIM 23056 是一种线性八肽，是有效的 sst3 和 sst5 生长抑素受体拮抗剂，Ki 值分别为 10.8 和 5.7。
PL11410	BIM-23190 hydrochloride		BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
PC10905	CH 275	174688-78-9	生长抑素受体1（sst1）激动剂,CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂，刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究
PC10946	Cortistatin 14	193829-96-8	与生长抑素-14结构和功能相似的内源性神经肽,Cortistatin 14, human, rat (CST-14, human, rat) 是一种具有神经抑制和睡眠调节特性的神经肽，能与 5 种克隆生长抑素受体 (SSTRs) 和生长激素释放肽受体结合，发挥其生物学活性，并与大脑皮层和海马内的 GABA 共存。
PL09480	Cortistatin-14	186901-48-4	Cortistatin-14 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
PL09164	Cortistatin-14 TFA		Cortistatin-14 (TFA) 是一种与生长抑素-14结构相似的神经肽，通过生长抑素受体 (sst1-sst5) 结合并发挥作用。Cortistatin-14 (TFA)具有抗惊厥、神经保护作用和显著的抗炎作用。
PC11331	Cyclosomatostatin	84211-54-1	生长抑素受体拮抗剂,Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导，并降低结细胞增殖，ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
PL11413	CYN 154806 TFA	2828432-46-6	CYN 154806 TFA 是一种环状八肽，是一种强效的，选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂，其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和 sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。
PL11411	J-2156 TFA	2387505-73-7	J-2156 TFA 是一种高效，选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂，对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 TFA 具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
PC11195	L-803,087 trifluoroacetate	217480-26-7	生长抑素sst4受体激动剂,L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 为 0.7 nM，比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
PC11196	L-817,818	217480-27-8	生长抑素sst4受体激动剂,L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂，Ki 为 0.7 nM，比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应，在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
PL11414	MK-4256	1104599-69-0	MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中，IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
PC11239	NNC 26-9100	199522-35-5	生长抑素sst4受体激动剂,NNC269100 is a somatostatin sst4 receptor agonist that displays > 100-fold selectivity over sst2 receptors (Ki values are 6 and 621 nM for sst4 and sst2 receptors respectively).
PC10788	Octreotide acetate	83150-76-9	自身生长抑素的八肽同族物,Octreotide 是一种生长抑素类似物，能够与 somatostatin 受体结合，主要有 2，3，5 亚型，可增强 Gi 活性，降低胞内 cAMP 的产生。
PL11405	Paltusotine	2172870-89-0	Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的，非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。
PC10776	Pasireotide Acetate	396091-76-2	稳定的环肽原生长抑素模拟物