Smoothened

Smoothened (Smo), a class Frizzled G protein-coupled receptor (class F GPCR), transduces the Hedgehog (Hh) signal across the cell membrane. The Hh signaling pathway includes both canonical and noncanonical pathways. The canonical Hh pathway functions through major Hh molecules such as Hh ligands, PTCH, Smo, and GLI, whereas the noncanonical Hh pathway involves the activation of Smo or GLI through other pathways.

The Hh signaling cascade is initiated by the binding of the Hh protein ligand to its cellular membrane receptor, Patched (PTCH), which relieves PTCH-mediated repression of the seven-transmembrane (7TM) protein Smo. Activated Smo transduces the signal to the GLI family of transcription factors, which translocate to the nucleus to regulate numerous gene products involved in tissue patterning and cell differentiation.

Smoothened 相关产品（21）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15904	ALLO-1	37468-32-9	SMO拮抗剂,ALLO-1 是一种自噬受体，在父系细胞器周围形成自噬体是必不可少的，ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
PL11319	ALLO-2	1357350-60-7	ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂，在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达，其IC50 值为6 nM。
PL11320	BMS-833923	1059734-66-5	BMS-833923 (XL-139)是口服生物相容性的Smoothened抑制剂，有抗肿瘤活性，能剂量依赖性抑制BODIPY cyclopamine与SMO的结合，IC50为21 nM。
PL11322	Glasdegib	1095173-27-5	Glasdegib (PF-04449913) 是一种有效的，具有口服活性的 smoothened 抑制剂。Glasdegib (PF-04449913) 结合到人 SMO (181-787氨基酸位点)，IC50 为 4 nM。
PC15877	GSA 10	300833-95-8	Smoothened（Smo）受体激动剂,GSA-10 is a novel small-molecule positive modulator of Smoothened with EC50 of 1.2 uM in the differentiation assay.
PC15832	HhAntag	496794-70-8	Hedgehog信号通路拮抗剂,HhAntag是GLI1介导的转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PC15856	LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)	956697-53-3	Smoothened抑制剂,Erismodegib (LDE225) 是有效，选择性的 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
PC15834	LDE225 Diphosphate	1218778-77-8	Smo拮抗剂,Erismodegib diphosphate (LDE225 diphosphate) 是一种有效，选择性的 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
PL11315	LEQ506	1204975-42-7	LEQ506 是第二代 smoothened (smo) 抑制剂，在人类和小鼠中的 IC50 值分别为 2 和 4 nM。
PC15876	M 25		Smoothened（Smo）受体拮抗剂
PL11324	MK-4101	935273-79-3	MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
PC15897	MRT 10	330829-30-6	Smoothened（Smo）受体拮抗剂
PL11312	MRT-14	1263131-83-4	MRT-14 是 Smo 的有效拮抗剂。Smo 是参与 Hedgehog (Hh) 形态发生素信号转导的主要成分。MRT-14 具有研究与异常 Hh 信号传导相关的多种癌症的潜力。
PL11317	MRT-81	1263132-08-6	MRT-81 是人和啮齿动物 smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂，在 Shh-light2 细胞中的 IC50 值为 41 nM。MRT-81 具有有效的 hedgehog 抑制活性。MRT-81 可用于癌症研究。
PL11316	MRT-83	1263131-92-5	MRT-83 是有效的 Smo 拮抗剂，其 IC50 值在纳摩尔级别。MRT-83 也抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。
PL11313	MRT-83 hydrochloride	1359944-60-7	MRT-83 (hydrochloride) 是 Smoothened (Smo) 受体的有效拮抗剂。MRT-83 (hydrochloride) 抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路和 BODIPY-cyclopamine 与人 Smo 的结合。MRT-83 (hydrochloride) 具有研究癌症疾病的潜力。
PL11321	SAG dihydrochloride		SAG dihydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
PL11323	SAG hydrochloride	2095432-58-7	SAG hydrochloride 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG hydrochloride 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
PL11314	SAG-d3		SAG-d3 是 SAG 的氘代物。SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。
PL11318	Saridegib	1037210-93-7	Saridegib 是 Smo 的特异性有效抑制剂，这是 Hedgehog 通路中关键的跨膜信号蛋白。