mAChR

MAChRs (毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成 G 蛋白受体复合物。它们扮演着几个角色，包括作为主要的终端受体，受到神经节后纤维释放的乙酰胆碱的刺激，副交感神经。MAChRs 之所以这样命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs) ，这种受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChR 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06824	(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate		(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((+)-SNI-2011) 是 mAChR 激动剂。
PL06822	(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate		(-)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate ((-)-SNI-2011) 是mAChR激动剂。
PL06869	(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine	200801-70-3	(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
PL06816	(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14	1185071-13-9	(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine-d14 是 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 的氘代物。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
PL06879	(Rac)-Atropine-d3	1276197-36-4	(Rac)-Atropine-d3 是 (Rac)-Atropine 的氘代物。
PL06866	(Rac)-VU 6008667	2092917-63-8	(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
PL06893	(±)-Darifenacin	133033-93-9	(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
PL06880	5-Hydroxy tryptophol β-D-glucuronide-d4		5-Hydroxy tryptophol β-D-glucuronide-d4 是 5-Hydroxy tryptophol β-D-glucuronide 的氘代物。
PL06835	AC260584	560083-42-3	AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂，pEC50值为7.6。
PL06838	Aceclidine	827-61-2	Aceclidine 是 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic acetylcholine receptor) 的调节剂。Aceclidine 是一种睫状肌麻痹剂、表面活性剂、张力调节剂和任选的粘度增强剂和抗氧化剂。Aceclidine 具有研究眼屈光不正、口干症、干燥综合征、青光眼、结膜炎、泪腺疾病和内斜视等疾病的潜力 (信息提取自专利 US20150290125A1/US20110091459A1)。
PL06881	Amitriptyline-d3 hydrochloride	342611-00-1	Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 <a hre
PL06863	Amitriptyline-d6 (hydrochloride)	203645-63-0	Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA
PL06836	Atropine methyl bromide	2870-71-5	Atropine methyl bromide，是毒蕈碱型受体 (mAChR) 的拮抗剂，是阿托品的季铵盐，是眼科检查时用于瞳孔扩张的药物。由于其高度极性，被用于缓解婴儿幽门痉挛。它比阿托品更不易进入中枢神经系统。
PL06900	Batefenterol	743461-65-6	Batefenterol (GSK961081;TD-5959)是一种新的muscarinic受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂; 对hM2，hM3和β2-肾上腺素受体有高亲和力，Ki值分别为1.4, 1.3和3.7nM。
PL06848	Benzetimide hydrochloride	5633-14-7	Benzetimide hydrochloride 是一种乙酰胆碱受体拮抗剂, 有较强的中枢和外周抗胆碱能作用, 可用于抗精神病药物引起的巴金森氏综合症的研究。
PL06829	Beperidium iodide	86434-57-3	Beperidium iodide 对乙酰胆碱具有竞争性拮抗作用，其 pA2 值为 7.93。
PL06847	Biperiden	514-65-8	Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。
PL06877	Carbamoylcholine chloride	51-83-2	Carbamoylcholine氯化物用来研究nAChR和mAchR的介导的反应, 包括平滑肌收缩, 肠运动, 与神经信号。Carbamoylcholine是乙酰胆碱类似物, 激活乙酰胆碱受体 (AChR), Carbamoylcholine是nAChR和mAchR受体激动剂, 针对不同的受体, Ki值为10到10,000 nM。
PL06853	Cevimeline hydrochloride	107220-28-0	Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物，也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
PL06891	Cimetropium Bromide	51598-60-8	Cimetropium Bromide (DA-3177) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于长期研究肠易激综合征。