mAChR

MAChRs (毒蕈碱乙酰胆碱受体)是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜上形成 G 蛋白受体复合物。它们扮演着几个角色，包括作为主要的终端受体，受到神经节后纤维释放的乙酰胆碱的刺激，副交感神经。MAChRs 之所以这样命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体(nAchRs) ，这种受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质(例如毛果芸香碱和东莨菪碱)通过作为选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两种不同的受体。乙酰胆碱(ACh)是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChR 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06887	Methacholine chloride	62-51-1	Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助<sup>[2]<!-- sup-->。 </sup>
PL06843	Methylbenactyzium Bromide	3166-62-9	Methylbenactyzium Bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
PL06818	MK-6884	2102194-04-5	MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 <sup>11</sup>C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。
PL06873	MK-7622	1227923-29-6	MK-7622 (M1 receptor modulator) 是一种毒蕈碱 M1 受体正变构调节剂。
PL06865	ML375	1488362-55-5	ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
PL06859	ML380	1627138-52-6	ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
PL06837	Muscarine chloride	2303-35-7	Muscarine ((+)-Muscarine) chloride 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。
PL06867	N-Demethyl MK-6884	2102194-36-3	N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
PL06898	N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride)	2705402-91-9	N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
PL06840	Nebracetam hydrochloride	1177279-49-0	Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂，会引起胞内 Ca<sup>2+</sup> 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
PL06823	Nuvenzepine	96487-37-5	Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂，有潜力用于胃痉挛的研究。
PL06886	Olanzapine-d3	786686-79-1	Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
PL06876	Oxotremorine M iodide	3854-04-4	Oxotremorine M iodide 是一种有效的，非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
PL06897	Penehyclidine hydrochloride	151937-76-7	Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
PL06825	Piperidolate	82-98-4	Piperidolate是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
PL06834	Piperidolate hydrochloride	129-77-1	Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。
PL06860	Pirenzepine dihydrochloride	29868-97-1	Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛，可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
PL06854	Pirmenol hydrochloride	61477-94-9	Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制 IK.ACh (IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如心房颤动。
PL06852	PQCA	1144504-35-7	PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
PL06882	Procyclidine hydrochloride	1508-76-5	Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂，毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。