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ML380

目录号: PL06859 纯度: ≥99%

ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

CAS No. :1627138-52-6

商品编号	规格	价格	会员价
PL06859-5mg	5mg	¥558.00	请登录
PL06859-10mg	10mg	¥942.00	请登录
PL06859-50mg	50mg	¥3315.00	请登录
PL06859-100mg	100mg	¥4875.00	请登录
PL06859-200mg	200mg	询价	询价
PL06859-500mg	500mg	¥9865.00	请登录
PL06859-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1219.00	请登录
PL06859-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥622.00	请登录

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中文名称	ML380
英文名称	ML380
英文别名	ML380;VU0481443-3;1-((1H-indazol-5-yl)sulfonyl)-N-ethyl-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperidine-4-carboxamide;GTPL8687;BDBM50023229;Q27087200
Cas No.	1627138-52-6
分子式	C₂₃H₂₅F₃N₄O₃S
分子量	494.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

产品详情	ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀ 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
生物活性	ML380 is a potent, subtype-selective, and brain-penetrant positive allosteric modulator (PAM) of M5 mAChR, with EC 50 s of 190 and 610 nM for human and rat M5, respectively. ML380 exhibits moderate selectivity versus the M1 and M3 mAChR subtypes. ML380 could increase the affinity of ACh for the M5 mAChR.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 190 nM (hM5), 610 nM (rM5)
体外研究(In Vitro)	ML380 (0.01 nM-100 μM) robustly stimulates inositol phosphate (IP) accumulation and Ca mobilization in CHO-hM5 cells, with pEC50s of 5.33 and 5.71, respectively. ML380 (0.01-30 μM) increases the ACh-stimulated IP accumulation and Ca mobilization in CHO-hM5 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	ML380 (1 mg/kg; i.v.) displays high clearance (66 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.6 L/kg), and a short half-life (t 1/2 , 22 min) in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Gentry PR, et, al. Development of a highly potent, novel M5 positive allosteric modulator (PAM) demonstrating CNS exposure: 1-((1H-indazol-5-yl)sulfoneyl)-N-ethyl-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperidine-4-carboxamide (ML380). J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18 [2]. Berizzi AE, et, al. Molecular Mechanisms of Action of M5 Muscarinic Acetylcholine Receptor Allosteric Modulators. Mol Pharmacol. 2016 Oct;90(4):427-36.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Gentry PR, et, al. Development of a highly potent, novel M5 positive allosteric modulator (PAM) demonstrating CNS exposure: 1-((1H-indazol-5-yl)sulfoneyl)-N-ethyl-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperidine-4-carboxamide (ML380). J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18
[2]. Berizzi AE, et, al. Molecular Mechanisms of Action of M5 Muscarinic Acetylcholine Receptor Allosteric Modulators. Mol Pharmacol. 2016 Oct;90(4):427-36.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

ML380

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