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Constitutive Androstane Receptor

组成型雄激素受体(CAR,NR1I3)是转录因子核受体超家族的成员,已成为药物和异生代谢的关键调节因子之一。CAR与超家族其他成员的独特之处在于,它在没有配体的情况下保持活性,并受到激活剂的进一步调节。自1994年首次分离以来,人们对其分布、特征、功能以及与超家族其他成员的关系进行了大量研究,这些研究将其置于中心位置,控制着身体的许多关键事件。人CAR在肝脏和小肠绒毛上皮细胞中表达相对较高,在心脏、肌肉、肾脏、大脑和肺中表达较少。尽管关于CAR在不同细胞系中的亚细胞定位存在一些争议,但一般来说,据报道,CAR的亚细胞位置主要是细胞质,与共伴侣HSP90和CCRP(细胞质CAR保留蛋白)复合。

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PL08423 CINPA1 102636-74-8 CINPA1是一种不激活孕烷 X 受体 (PXR) 的,强效、特异性的组成型雄甾烷 (CAR) 抑制剂。CINPA1 能下调 CAR 介导的转录,IC50 值为 ~70 nM。CINPA1 可以作为 CAR 功能研究的分子工具。
PC54438 Dexamethasone 50-02-2 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
PL08256 Epsilon-momfluorothrin 1065124-65-3 Epsilon-momfluorothrin 是一种合成的 I 型拟除虫菊酯杀虫剂,可以活化组成性雄甾烷受体 (constitutive androstane receptor (CAR)),可诱导大鼠中肿瘤的发生。