MgluR (代谢型谷氨酸受体)是一种谷氨酸受体,通过间接代谢过程活跃。它们是 G 蛋白偶联受体(GPCR) C 组家族的成员。像所有的谷氨酸受体一样,mGluRs 与谷氨酸结合,谷氨酸是一种作为兴奋性神经递质的氨基酸。MGluRs 在中枢和外周神经系统中发挥着多种功能: mGluRs 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。MGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层的突触前和突触后神经元,以及大脑的其他部分和外周组织。标记为 mGluR1到 mGluR8的8种不同类型的 mGluR 分为 I、 II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL07137 | (1R,2S)-VU0155041 | 1263273-14-8 | (1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂,EC50值为2.35 μM。 |
PL07127 | (R)-ADX-47273 | 851881-59-9 | (R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。 |
PL07150 | (RS)-APICA | 170847-18-4 | (RS)-APICA 是一种选择性的 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR II) 拮抗剂。(RS)-APICA 具有潜在的神经保护作用。 |
PL07111 | (S,S)-BMS-984923 | 1375752-77-4 | (S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。 |
PL07110 | (±)-LY367385 | 198419-90-8 | (±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。 |
PC11124 | ACPT-II | 195209-04-2 | 代谢型谷氨酸受体拮抗剂 |
PL07152 | ADX88178 | 1235318-89-4 | ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ,作用于人 mGluR4,EC50 为 4 nM。 |
PL07117 | AMN082 free base | 83027-13-8 | AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。 |
PL07118 | Auglurant | 1396337-04-4 | Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。 |
PL07126 | AZ 12216052 | 1290628-31-7 | AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂,帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。 |
PL07114 | AZD 2066 | 934282-55-0 | AZD 2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。 |
PL07151 | AZD 2066 hydrate | AZD 2066 hydrate 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。 | |
PL07154 | AZD-8529 | 1092453-15-0 | AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 |
PL07142 | AZD-8529 mesylate | 1314217-69-0 | AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 |
PL07124 | BMS-984923 | 1375752-78-5 | BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。 |
PL07120 | BMT-145027 | 2018282-44-3 | BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。 |
PL07168 | CALP1 TFA | CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca<sup>2+</sup> 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。 | |
PL07134 | CFMTI | 864864-17-5 | CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞,抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca<sup>2+</sup>,IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。 |
PC10601 | CPPHA | 693288-97-0 | MGluR5受体变构调节剂,CPPHA是mGluR5的正向变构调节剂。 |
PC10739 | CTEP (RO4956371) | 871362-31-1 | MGlu5抑制剂,CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。 |