mGluR

MgluR (代谢型谷氨酸受体)是一种谷氨酸受体，通过间接代谢过程活跃。它们是 G 蛋白偶联受体(GPCR) C 组家族的成员。像所有的谷氨酸受体一样，mGluRs 与谷氨酸结合，谷氨酸是一种作为兴奋性神经递质的氨基酸。MGluRs 在中枢和外周神经系统中发挥着多种功能: mGluRs 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。MGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层的突触前和突触后神经元，以及大脑的其他部分和外周组织。标记为 mGluR1到 mGluR8的8种不同类型的 mGluR 分为 I、 II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR 相关产品（78）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL07137	(1R,2S)-VU0155041	1263273-14-8	(1R,2S)-VU0155041是VU0155041的顺式异构体。(1R,2S)-VU0155041是mGluR4的部分激动剂，EC50值为2.35 μM。
PL07127	(R)-ADX-47273	851881-59-9	(R)-ADX-47273 是一个有效的，mGluR5 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
PL07150	(RS)-APICA	170847-18-4	(RS)-APICA 是一种选择性的 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR II) 拮抗剂。(RS)-APICA 具有潜在的神经保护作用。
PL07111	(S,S)-BMS-984923	1375752-77-4	(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
PL07110	(±)-LY367385	198419-90-8	(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
PC11124	ACPT-II	195209-04-2	代谢型谷氨酸受体拮抗剂
PL07152	ADX88178	1235318-89-4	ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC50 为 4 nM。
PL07117	AMN082 free base	83027-13-8	AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
PL07118	Auglurant	1396337-04-4	Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
PL07126	AZ 12216052	1290628-31-7	AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂，帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。
PL07114	AZD 2066	934282-55-0	AZD 2066 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 具有抗伤害作用。
PL07151	AZD 2066 hydrate		AZD 2066 hydrate 是一种选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。
PL07154	AZD-8529	1092453-15-0	AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
PL07142	AZD-8529 mesylate	1314217-69-0	AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
PL07124	BMS-984923	1375752-78-5	BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
PL07120	BMT-145027	2018282-44-3	BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC50值为47 nM。
PL07168	CALP1 TFA		CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca<sup>2+</sup> 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
PL07134	CFMTI	864864-17-5	CFMTI 作用于表达人和大鼠 mGluR1a 的 CHO 细胞，抑制L-谷氨酸诱导的细胞内 Ca<sup>2+</sup>，IC50 分别为 2.6 和 2.3 nM。
PC10601	CPPHA	693288-97-0	MGluR5受体变构调节剂,CPPHA是mGluR5的正向变构调节剂。
PC10739	CTEP (RO4956371)	871362-31-1	MGlu5抑制剂,CTEP 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC50 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。