MgluR (代谢型谷氨酸受体)是一种谷氨酸受体,通过间接代谢过程活跃。它们是 G 蛋白偶联受体(GPCR) C 组家族的成员。像所有的谷氨酸受体一样,mGluRs 与谷氨酸结合,谷氨酸是一种作为兴奋性神经递质的氨基酸。MGluRs 在中枢和外周神经系统中发挥着多种功能: mGluRs 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。MGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层的突触前和突触后神经元,以及大脑的其他部分和外周组织。标记为 mGluR1到 mGluR8的8种不同类型的 mGluR 分为 I、 II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL07131 | Decoglurant | 911115-16-7 | Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。 |
PL07108 | DFMTI | 864864-86-8 | DFMTI能够完全阻止rmGlu1 L757V谷氨酸反应。 |
PL07158 | DHPG | 146255-66-5 | DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。 |
PC10604 | Dipraglurant | 872363-17-2 | mGluR5拮抗剂,Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗剂,IC50为21 nM。 |
PL07166 | Fasoracetam | 110958-19-5 | Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。 |
PL07132 | FITM | 932737-65-0 | FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。 |
PL07155 | Foliglurax monohydrochloride | 2133294-96-7 | Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的,有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。 |
PL07139 | FPTQ | 864863-72-9 | FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。 |
PL07129 | FTIDC | 873551-53-2 | FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。 |
PL07138 | HTL14242 | 1644645-32-8 | HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。 |
PL07146 | JNJ-40411813 | 1127498-03-6 | JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一新型 mGlu2R 正变构调节剂,EC50 值为 147 nM。 |
PL07143 | JNJ-42153605 | 1254977-87-1 | JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂,EC50值为17 nM。 |
PL07128 | JNJ-46281222 | 1254980-38-5 | JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。 |
PL07136 | JNJ-46778212 | 1363281-27-9 | JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。 |
PL07125 | L-AP4 monohydrate | 2247534-79-6 | L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。 |
PL07133 | L-Cysteinesulfinic acid monohydrate | 207121-48-0 | L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。 |
PC10666 | L-Glutamine | 56-85-9 | 非必需氨基酸,L-Glutamine是非必须氨基酸,广泛地分布于全身。 |
PL07161 | L-Glutamine-1-13C | 159663-16-8 | L-Glutamine-1-<sup>13</sup>C 是带有 <sup>13</sup>C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07163 | L-Glutamine-13C5 | 184161-19-1 | L-Glutamine-<sup>13</sup>C5 是一种 <sup>13</sup>C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |
PL07162 | L-Glutamine-15N | 80143-57-3 | L-Glutamine-<sup>15</sup>N 是 <sup>15</sup>N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 |