HTL14242|1644645-32-8|(HTL0014242)-陌孚医药/Medlife

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HTL14242 (Synonyms: HTL0014242)

目录号: PL07138 纯度: ≥98%

CAS No. :1644645-32-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL07138-5mg	5mg	¥5625.00	请登录
PL07138-10mg	10mg	¥7714.00	请登录
PL07138-25mg	25mg	¥17680.00	请登录
PL07138-50mg	50mg	¥27323.00	请登录
PL07138-100mg	100mg	¥40181.00	请登录
PL07138-200mg	200mg	询价	询价
PL07138-500mg	500mg	询价	询价
PL07138-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6188.00	请登录

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中文名称	HTL14242
英文名称	HTL14242
英文别名	HTL14242;3-Chloro-5-[6-(5-Fluoropyridin-2-Yl)pyrimidin-4-Yl]benzonitrile;3-chloro-5-(6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)benzonitrile;3-Chloro-5-[6-(5-fluoro-2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]benzonitrile;BDBM50113476;SB19195;Q27455393;3-Chloro-5-(6-(5-fluoro-2-pyridyl)-4-pyrimidinyl)benzonitrile;51E
Cas No.	1644645-32-8
分子式	C₁₆H₈ClFN₄
分子量	310.71
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pK_i 和 pIC₅₀ 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

生物活性

HTL14242 (HTL0014242) is an advanced and orally active mGlu5 NAM with a pK i and a pIC 50 of 9.3 and 9.2, respectively. HTL14242 can be used for the research of parkinson’s disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mGlu5

体外研究(In Vitro)

HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC50 is >90 μM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu 5 receptors from an oral dose, with an estimated ED 50 of 0.3 mg/kg.
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t 1/2 , AUC inf and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kirstie A Bennett, et al. Structure-based Discovery and Development of Metabotropic Glutamate Receptor 5 Negative Allosteric Modulators. Adv Pharmacol. . 2020;88:35-58.
[2]. John A Christopher, et al. Fragment and Structure-Based Drug Discovery for a Class C GPCR: Discovery of the mGlu5 Negative Allosteric Modulator HTL14242 (3-Chloro-5-[6-(5-fluoropyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzonitrile). J Med Chem. . 2015 Aug 27;58(16):66

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (40.23 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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