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AZD-8529

目录号: PL07154 纯度: ≥98%

AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

CAS No. :1092453-15-0

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07154-10mg	10mg	¥11090.00	请登录
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PL07154-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥6895.00	请登录

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中文名称	AZD-8529
英文名称	AZD-8529
英文别名	AZD8529;6H81G454I7;7-methyl-5-[3-(piperazin-1-ylmethyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-3H-isoindol-1-one;7-Methyl-5-(3-piperazin-1-ylmethyl-(1,2,4)oxadiazol-5-yl)-2-(4-trifluoromethoxybenzyl)-2,3-dihydroisoindol-1-one;7-methyl-5-(3-piperazin-1-ylmethyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-2-(4-trifluoromethoxybenzyl)-2,3-dihydroisoindol-1-one;GTPL7678;AZD 8529;BDBM501946;AZD-8529
Cas No.	1092453-15-0
分子式	C₂₄H₂₄F₃N₅O₃
分子量	487.47
包装储存	Pure form -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

产品详情

AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

生物活性

AZD-8529 is a potent, highly selective and orally bioavailable positive allosteric modulator of mGluR2, with an EC 50 of 285 nM, and shows no positive allosteric modulator responses at 20-25 M on the mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7, and 8 subtypes.

性状

Oil

IC50 & Target[1][2]

mGluR2 285 nM (EC50)

体外研究(In Vitro)

AZD-8529 potentiates the effects of glutamate at mGluR2 with an EC50 of 195 nM.
AZD-8529 does not elicit antagonist responses on mGluRs at 25 μM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

AZD-8529 (0.3-mg/kg, i.m.) reduces nicotine priming-induced and cue-induced reinstatement in squirrel monkeys.
AZD-8529 (30 mg/kg; i.p.) decreases the increased extracellular dopamine induced by nicotine in accumbens shell of freely-moving rats.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Pure form -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Justinova Z, et al. The Novel Metabotropic Glutamate Receptor 2 Positive Allosteric Modulator, AZD8529, Decreases Nicotine Self-Administration and Relapse in Squirrel Monkeys. Biol Psychiatry. 2015 Oct 1;78(7):452-62.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (128.21 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

AZD-8529

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