Methoxy-PEPy|524924-76-3|-陌孚医药/Medlife

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Methoxy-PEPy

目录号: PL07121 纯度: ≥98%

CAS No. :524924-76-3

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中文名称	Methoxy-PEPy
中文别名	3-甲氧基-5-(吡啶-2-基乙炔)吡啶;3-甲氧基-5-(2-吡啶基乙炔基)吡啶
英文名称	Methoxy-PEPy
英文别名	3-Methoxy-5-(pyridin-2-ylethynyl)pyridine;Methoxy-PEPy
Cas No.	524924-76-3
分子式	C₁₃H₁₀N₂O
分子量	210.23
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。
生物活性	Methoxy-PEPy is a potent and highly selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 1 nM. IC50 value: 1 nM [1] Target: mGlu5R inhibitor Administration of [3H]methoxy-PEPy (50 microCi/kg i.v.) to mGlu5 receptor-deficient mice revealed binding at background levels in forebrain, whereas wild-type mice exhibited 14-fold higher binding in forebrain relative to cerebellum [2]. The calcium transients stimulated by these agonists were potently inhibited by reference allosteric mGlu5 antagonists - 2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine (MPEP), 3-[(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl]pyridine (MTEP) and 3-methoxy-5-(pyridine-2-ylethynyl)pyridine (methoxy-PEPy) (IC(50) ranges: 0.8-66 nM) [3].
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	mGlu5 Receptor 1 nM (IC50)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Cosford ND, et al. [3H]-methoxymethyl-MTEP and [3H]-methoxy-PEPy: potent and selective radioligands for the metabotropic glutamate subtype 5 (mGlu5) receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Feb 10;13(3):351-4. [2]. Anderson JJ, et al. In vivo receptor occupancy of mGlu5 receptor antagonists using the novel radioligand [3H]3-methoxy-5-(pyridin-2-ylethynyl)pyridine). Eur J Pharmacol. 2003 Jul 18;473(1):35-40.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (475.67 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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