Valiglurax|1976050-09-5|(VU0652957; VU2957)-陌孚医药/Medlife

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Valiglurax (Synonyms: VU0652957; VU2957)

目录号: PL07112

CAS No. :1976050-09-5

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中文名称	Valiglurax
英文名称	Valiglurax
英文别名	Valiglurax;VU2957;VU0652957;N-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-1-(trifluoromethyl)isoquinolin-6-amine;GTPL10135;BDBM368514;BCP34233;US10227343, Example 46;compound 7 (Panarese et al., 2018);N1N=C(C=2C1=NC=CC=2)NC=1C=C2C=CN=C(C2=CC=1)C(F)(F)F;N-(2H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-1-(trifluoromethyl)isoquinolin-6-amine;N-(1H-pyrazolo[3,4-b] pyridin-3-yl)-1- (trifluoromethyl) isoquinolin-6-amine
Cas No.	1976050-09-5
分子式	C₁₆H₁₀F₃N₅
分子量	329.28
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

产品详情	Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu₄ 和 rmGlu₄ GIRK 的 EC₅₀ 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
生物活性	Valiglurax (VU0652957) is a potent, orally active and selective mGlu4 positive allosteric modulator with EC 50 values of 64.6 nM and 197 nM for hmGlu 4 /Gqi5 and rmGlu 4 GIRK, respectively. Valiglurax is a central nervous system (CNS) penetrant. Valiglurax can be used in research of Parkinsons disease.
性状	Solid
体内研究(In Vivo)	Valiglurax (VU0652957; 0.3-30 mg/kg; po) 以剂量依赖性方式逆转 haloperidol (HY-14538) 诱导的大鼠僵直症 (HIC)。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: haloperidol-induced catalepsy (HIC) in rats
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Panarese JD, et, al. Discovery of VU2957 (Valiglurax): An mGlu4 Positive Allosteric Modulator Evaluated as a Preclinical Candidate for the Treatment of Parkinsons Disease. ACS Med Chem Lett. 2018 Oct 16;10(3):255-260.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (379.62 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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