AMPK

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 相关产品（44）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC15481	6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶	866405-64-3	AMPK抑制剂，Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂，Ki 为 109±16 nM。
PL05721	7-Methoxyisoflavone	1621-56-3	7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物，也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
PC15450	AICAR	2627-69-2	AMPK 激活剂，AICAR是一种可渗透细胞的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
PC15465	AICAR phosphate	681006-28-0	AMPK激活剂，AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
PL04256	Aldometanib		Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
PL05879	AMARA peptide TFA		AMARA peptide (TFA) 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。
PC15521	AMPK activator	849727-81-7	AMPK激活剂，AMPK activator D942 is a cell-permeable activator of AMPK.
PL06134	AMPK activator 1	1152423-98-7	AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂，EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
PL03219	AMPK activator 4	2493239-46-4	AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
PL04354	AMPK-IN-3	2417674-27-0	AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
PC15519	Ampkinone	1233082-79-5	AMPK激活剂，Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
PL03601	ASP4132	1640294-30-9	ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
PL01987	BAY-3827	2377576-35-5	BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
PL03415	BC1618	2222094-18-8	BC1618，是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬，提高肝脏胰岛素的敏感性。
PL02611	Bempedoic acid-d4	2408131-70-2	Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
PL02711	COH-SR4	73439-19-7	COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
PC15471	Dorsomorphin 2HCl	1219168-18-9	AMPK抑制剂，Dorsomorphin dihydrochloride（BML-275 dihydrochloride）是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为109±16 nM。
PL02256	EB-3D	1839150-63-8	EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
PL02101	EX229	1219739-36-2	EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
PC15498	GSK621	1346607-05-3	AMPK激动剂，GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。