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AMPK

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PC15481 6-[4-(2-哌啶-1-基乙氧基)苯基]-3-吡啶-4-基吡唑并[1,5-A]嘧啶 866405-64-3 AMPK抑制剂,Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
PL05721 7-Methoxyisoflavone 1621-56-3 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
PC15450 AICAR 2627-69-2 AMPK 激活剂,AICAR是一种可渗透细胞的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
PC15465 AICAR phosphate 681006-28-0 AMPK激活剂,AICAR phosphate 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,下调 HepG2 细胞中的胰岛素受体表达。
PL04256 Aldometanib Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
PL05879 AMARA peptide TFA AMARA peptide (TFA) 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。
PC15521 AMPK activator 849727-81-7 AMPK激活剂,AMPK activator D942 is a cell-permeable activator of AMPK.
PL06134 AMPK activator 1 1152423-98-7 AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
PL03219 AMPK activator 4 2493239-46-4 AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
PL04354 AMPK-IN-3 2417674-27-0 AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
PC15519 Ampkinone 1233082-79-5 AMPK激活剂,Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
PL03601 ASP4132 1640294-30-9 ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
PL01987 BAY-3827 2377576-35-5 BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
PL03415 BC1618 2222094-18-8 BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。
PL02611 Bempedoic acid-d4 2408131-70-2 Bempedoic acid-d4 是Bempedoic acid 的氘代标记物。Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
PL02711 COH-SR4 73439-19-7 COH-SR4 是一种 AMPK 活化剂。COH-SR4 对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。COH-SR4 通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化,有望用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。
PC15471 Dorsomorphin 2HCl 1219168-18-9 AMPK抑制剂,Dorsomorphin dihydrochloride(BML-275 dihydrochloride)是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为109±16 nM。
PL02256 EB-3D 1839150-63-8 EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
PL02101 EX229 1219739-36-2 EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
PC15498 GSK621 1346607-05-3 AMPK激动剂,GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。