1346607-05-3|GSK621，≥98%|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，性价比高

您当前的位置：

GSK621

AMPK激动剂，GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

目录号: PC15498 纯度: ≥98%

CAS No. :1346607-05-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC15498-1mg	1mg	¥1430.80	请登录
PC15498-5mg	5mg	¥4900.00	请登录
PC15498-10mg	10mg	¥9016.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

GSK621

中文别名

GSK621

英文名称

GSK621

英文别名

GSK621;6-Chloro-5-(2′-hydroxy-3′-methoxy-[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1,5-dihydro-2H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H)-dione;6-Chloro-5-(2′-hydroxy-3′-methoxy[1,1′-biphenyl]-4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione

Cas No.

1346607-05-3

分子式

C₂₆N₃O₅ClH₂₀

分子量

489.91

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GSK621 is a specific AMPK activator, with IC₅₀ values of 13-30 μM for AML cells. GSK621 induces autophagy and apoptosis. GSK621 induces eiF2α phosphorylation-a hallmark of UPR activation.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

GSK621 (30 μM) induces AMPKα T172, ACC (S79) and ULK1 (S555) phosphorylation.
GSK621 (30 μM) induces autophagy and apoptosis.
GSK621 treatment also induces PERK phosphorylation, a marker of ER stress, in AML cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MV4-11, OCI-AML3, OCI-AML2, HL-60, Kasumi, HEL, UT7, NB4, TF-1, KG1A, Nomo p28, SKM-1, U937, YHP1, MOLM-14, Mo7e, K562, MOLM-13, EOL-1, SET-2 AML cell lines. 0-30 μM.
Concentration:	0-30 μM.
Incubation Time:	4 d.
Result:	IC₅₀ values ranged from 13 to 30 μM. Reduced the proliferation of all 20 lines and increased apoptosis in 17 (85%) lines.

Cell Autophagy Assay.

Cell Line:	AML cell lines and primary AML samples.
Concentration:	30 μM.
Incubation Time:	24 h.
Result:	Induced the formation of numerous intracytoplasmic vacuoles including autophagosomes.

体内研究(In Vivo)

GSK621 (30 mg/kg, ip twice daily) exhibits significant anti-tumor activity in MOLM-14 cells xenograft.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MOLM-14 cells xenografted into nude mice.
Dosage:	30 mg/kg.
Administration:	IP twice daily.
Result:	Reduced leukemia growth and significantly extended survival compared to vehicle-treated animals or those treated with 10 mg/kg twice daily.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Pierre Sujobert, et al. Co-activation of AMPK and mTORC1 Induces Cytotoxicity in Acute Myeloid Leukemia. Cell Rep. 2015 Jun 9;11(9):1446-57. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 12.5 mg/mL (25.51 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0412 mL	10.2060 mL	20.4119 mL
5 mM	0.4082 mL	2.0412 mL	4.0824 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0206 mL	2.0412 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (20.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.55 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation