PL01799
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CCG258208 hydrochloride |
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CCG258208 (GRK2-IN-1) hydrochloride 是一种强效和选择性的 GRK2 (G蛋白偶联受体激酶2) 抑制剂 (IC50=30 nM),对 GRK5 (IC50=7.09 μM) 显示出 230 倍的选择性,对 GRK1 (IC50=87.3 μM)、PKA 和 ROCK1 有超过 2500 倍的选择性。CCG258208 hydrochloride 可用于心衰的研究。 |
PL05073
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CCG273441 |
2750414-35-6 |
CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。 |
PL05845
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GRK2i TFA |
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GRK2i TFA 是一个 GRK2 抑制多肽,特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域,并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。 |
PL03612
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GRK5-IN-2 |
1642839-27-7 |
GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物,是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放,可用于代谢疾病研究。 |
PL03985
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GRK6-IN-1 |
2677786-61-5 |
GRK6-IN-1 (compound 18) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂,IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。 |
PL03986
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GRK6-IN-2 |
2677786-27-3 |
GRK6-IN-2 (compound 10a) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂,IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力。 |
PL03996
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KR-39038 |
2770300-35-9 |
KR-39038 是一种口服有效的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。在新生儿心肌细胞中,KR-39038 通过抑制 HDAC5 通路,显著抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大。KR-39038 具有明显的抗心肌肥厚作用和改善心功能。KR-39038 可用于心力衰竭的研究。 |
PC22130
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Tirzepatide |
2023788-19-2 |
Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,具有神经保护活性,可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯,可以用于研究糖尿病和肥胖症。 |