MEK1/2

MEK (Mitogen-activated protein kinase kinase, MAPKK) is a kinase enzyme which phosphorylates mitogen-activated protein kinases (MAPKs). The activated MAPK leads to the phosphorylation of downstream transcription factors that regulate various responses such as stress signaling, pathogen response, and hormone signaling.

In general, the MAPKKK phosphorylates a serine or threonine residue on a MAPKK, which sequentially activates a MAPK (ERK, p38 or JNK), the last protein in the cascade. Activation of the p38 MAPK occurs mainly through mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) and MKK6 (sometimes MKK4). The JNK is regulated by two upstream MAP2Ks: MKK4 and MKK7. The highly homologous kinases, MEK1 and MEK2, act downstream of Ras and Raf to activate ERK mitogen-activated protein kinases.

MEK1/2 相关产品（21）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC11790	10Z-Hymenialdisine	82005-12-7	广谱激酶抑制剂
PC11848	Arctigenin	7770-78-7	抗炎，抗增殖,Arctigenin是存在于一些菊科植物中的木酚素，有抗病毒和抗癌活性。
PC11765	AZD6244 (Selumetinib).	606143-52-6	Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
PC11768	AZD8330	869357-68-6	MEK 1/2抑制剂,AZD8330 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
PC11753	Cobimetinib (R-enantiomer)	934660-94-3	MEK抑制剂,Cobimetinib R-对映体(GDC-0973; XL518)是MEK选择性抑制剂。
PC11752	Cobimetinib (racemate)	934662-91-6	MEK抑制剂,Cobimetinib(GDC-0973; XL518)消旋体是MEK选择性抑制剂。
PC11776	GDC-0623	1168091-68-6	MEK1抑制剂,GDC-0623 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
PC11756	MEK inhibitor	334951-92-7	强效MEK抑制剂，抗肿瘤剂,MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PC11775	MEK Inhibitor Set		用于磷酸化和去磷酸化
PC11840	PD 184161	212631-67-9	MEK1/2抑制剂,A potent, orally-active MEK1/2 inhibitor with IC50 of 10-100 nM.
PC11807	PD 198306	212631-61-3	MEK1/2抑制剂,PD-198306 is a cell-permeable amino-benzamide compound that acts as a potent and non-ATP-competitive inhibitor of MEK1/2 (IC50 = 8 nM) with an excellent selectivity over ERK, c-Src, Cdk's, and PI 3-Kγ (IC50 >1.0 μM).
PC11795	PD 334581	548756-68-9	MEK1抑制剂
PC11746	PD98059.	167869-21-8	MEK抑制剂,PD98059 是一种 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM，也抑制TCDD结合到芳香烃受体 (AHR)，IC50 为 4 μM。
PC11763	Pimasertib (AS-703026)	1236699-92-5	MEK1/2抑制剂,Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
PC11781	Refametinib	923032-37-5	MEK1/MEK2抑制剂,Refametinib 是一种有效的选择性 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
PC11786	RO4987655	874101-00-5	MEK抑制剂,RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂，抑制 MEK1/MEK2，IC50 为 5.2 nM。
PC11796	SCH772984 HCl(free base)	942183-80-4	ERK1/2抑制剂,SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 分别为 4 和 1 nM。
PC11797	SCH772984 TFA(free base)	942183-80-4	ERK1/2抑制剂,SCH772984 有效抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 分别为 4 和 1 nM。
PC11758	Trametinib DMSO solvate	1187431-43-1	变构MEK1/MEK2 激酶抑制剂,Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂，特异性抑制 MEK1/2，IC50 约为 2 nM。
PC11805	U0124	108923-79-1	U0126（MEK-1/2抑制剂）的非活性类似物，用作阴性对照