1187431-43-1|Trametinib DMSO solvate，≥98%|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，性价比高

您当前的位置：

Trametinib DMSO solvate

变构MEK1/MEK2 激酶抑制剂,Trametinib DMSO solvate 是一种有效的 MEK 抑制剂，特异性抑制 MEK1/2，IC50 约为 2 nM。

目录号: PC11758 纯度: ≥98%

CAS No. :1187431-43-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC11758-10mg	10mg	¥490.00	请登录
PC11758-50mg	50mg	¥784.00	请登录
PC11758-100mg	100mg	¥1166.20	请登录
PC11758-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

Trametinib DMSO solvate

中文别名

曲美替尼二甲亚砜;2-(3-甲氧基-4-溴苯基)乙腈;GSK1120212 (DMSO solvate)曲美替尼;曲美替尼DSMO 溶剂化;曲美替尼

英文名称

Trametinib DMSO solvate

英文别名

GSK1120212 (DMSO solvate);Trametinib DMSO solvate;GSK112212 (DMSO solvate);N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide,methylsulfinylmethane;GSK1120212;GSK-1120212;GSK-1120212 DMSO solvate;JTP 74057;JTP-74057;Trametinib;Trametinib dimethyl sulfoxide;Trametinib (DMSO solvate);Trametinib DMSO;GSK1120212B;BSB9VJ5TUT;Mekinst;Mekinist (TN);Trametinib dimethyl sulfoxide [USAN];OQUFJVRYDFIQBW-UHFFFAOYSA-N;C26H23FIN5O4.C2H6OS;AOB87798;BCP06093;4126AH;GSK 1120212B;Trametinib dimethyl sulfoxide (JAN/USAN);AK340973;D10176;N-

Cas No.

1187431-43-1

分子式

C₂₈N₅O₅FSiH₂₉

分子量

693.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) is an orally active MEK inhibitor that inhibits MEK1 and MEK2 with IC₅₀s of about 2 nM. Trametinib (DMSO solvate) activates autophagy and induces apoptosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MEK1

2 nM (IC₅₀)

MEK2

2 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

In BRAF mutant SK-MEL-28 cells and KRAS mutant HCT116 cells, Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) DMSO solvate causes dose-dependent inhibition of ERK1/2 phosphorylation as well as dose-dependent growth inhibition. In both SK-MEL-28 and HCT116 cells, Trametinib DMSO solvate inhibits 50% p-ERK1/2 at nearly equivalent concentrations (0.8 and 1.8 nM, respectively). However, as the slopes of the curves reflect, in SK-MEL-28 cells, Trametinib DMSO solvate inhibits 90% p-ERK1/2 at a lower concentration (3.4 nM) than in HCT116 (33.3 nM). Furthermore, in both cell lines, 50% growth inhibition is only achieved at concentrations Trametinib DMSO solvate that produces near complete ERK1/2 inhibition (85 and 90%, respectively).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Trametinib (GSK1120212;JTP-74057) DMSO solvate is evaluated in vivo in an A549 (KRAS mutant cell line) xenograft model, orally dosing daily for 21 days (qd×21). In this study, near complete tumor growth inhibition is observed at 5.0 and 2.5 mg/kg [92 and 87% tumor growth inhibition (TGI), respectively] and to a lesser degree at 0.5 and 0.1 mg/kg (62 and 58% TGI). Although 5 mg/kg is the maximally tolerated dose (MTD) in this study, 3 mg/kg is the typically observed MTD. Dose-dependent antitumor activity with Trametinib DMSO solvate treatment has been similarly reported for several other KRAS and BRAF mutant tumor models.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yamaguchi T, et al. Suppressive effect of an orally active MEK1/2 inhibitor in two different animal models for rheumatoid arthritis: a comparison with HWA486. Inflamm Res, 2012, 61(5), 445-454. [Information]

[2]. Abe H, et al. Discovery of a Highly Potent and Selective MEK Inhibitor: GSK1120212 (JTP-74057 DMSO Solvate). ACS Med Chem Lett. 2011 Feb 28;2(4):320-4. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 69 mg/mL (99.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4419 mL	7.2095 mL	14.4190 mL
5 mM	0.2884 mL	1.4419 mL	2.8838 mL
10 mM	0.1442 mL	0.7209 mL	1.4419 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.60 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation