FAK

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

FAK 相关产品（24）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04422	ALK inhibitor 1	761436-81-1	ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的，嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。
PL04300	AT-533	908112-37-8	AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
PL01935	BI-3663	2341740-84-7	BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
PL02689	BI-4464	1227948-02-8	BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
PL01744	Conteltinib	1384860-29-0	Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
PL02572	Defactinib	1073154-85-4	Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
PL02574	Defactinib hydrochloride	1073160-26-5	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。
PC16159	FAK Inhibitor 14	4506-66-5	局部粘附激酶（FAK）抑制剂,Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。
PL02942	FAK inhibitor 2	2354405-14-2	FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07 nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
PL04248	FAK-IN-7	19948-85-7	FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
PL03290	GSK215	2743427-26-9	GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
PL01082	GSK2256098	1224887-10-8	GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂，可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
PL02566	Ifebemtinib	1227948-82-4	Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
PL04879	NAMI-A	201653-76-1	NAMI-A 是一种钌基试剂，其特征在于对肿瘤转移的选择性活性，抑制粘附和迁移。
PL04112	Narmafotinib	1393653-34-3	Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂。
PC16071	PF-00562271	939791-38-5	有效的ATP竞争性FAK/Pyk2抑制剂，PF-562271 besylate 是一种有效的，ATP 竞争性的，可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂，IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM，对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
PC16091	PF-573228	869288-64-2	FAK抑制剂，PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。
PL03812	PND-1186	1061353-68-1	PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
PL03813	PND-1186 hydrochloride	1356154-94-3	PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
PL02413	PROTAC FAK degrader 1	2301916-69-6	PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。