PL04422
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ALK inhibitor 1 |
761436-81-1 |
ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂。 |
PL04300
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AT-533 |
908112-37-8 |
AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 |
PL01935
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BI-3663 |
2341740-84-7 |
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。 |
PL02689
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BI-4464 |
1227948-02-8 |
BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。 |
PL01744
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Conteltinib |
1384860-29-0 |
Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。 |
PL02572
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Defactinib |
1073154-85-4 |
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
PL02574
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Defactinib hydrochloride |
1073160-26-5 |
Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
PC16159
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FAK Inhibitor 14 |
4506-66-5 |
局部粘附激酶(FAK)抑制剂,Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。 |
PL02942
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FAK inhibitor 2 |
2354405-14-2 |
FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.07 nM,有抗肿瘤和抗血管生成活性。 |
PL04248
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FAK-IN-7 |
19948-85-7 |
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。 |
PL03290
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GSK215 |
2743427-26-9 |
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。 |
PL01082
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GSK2256098 |
1224887-10-8 |
GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂,可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。 |
PL02566
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Ifebemtinib |
1227948-82-4 |
Ifebemtinib (BI 853520) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),Ifebemtinib 表现出对癌细胞的抗增殖活性。 |
PL04879
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NAMI-A |
201653-76-1 |
NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。 |
PL04112
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Narmafotinib |
1393653-34-3 |
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂。 |
PC16071
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PF-00562271 |
939791-38-5 |
有效的ATP竞争性FAK/Pyk2抑制剂,PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。 |
PC16091
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PF-573228 |
869288-64-2 |
FAK抑制剂,PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂,对FAK纯化重组催化片段的IC50值为4 nM。 |
PL03812
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PND-1186 |
1061353-68-1 |
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL03813
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PND-1186 hydrochloride |
1356154-94-3 |
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL02413
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PROTAC FAK degrader 1 |
2301916-69-6 |
PROTAC FAK degrader 1 是一种基于 von Hippel-Lindau E3 配体的粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。 |