PL04231
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(R)-Elagolix |
834153-87-6 |
Elagolix是一种高度有效的, 选择性, 口服活性的, 短期的, 非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)。 |
PL05231
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(R)-Propranolol hydrochloride |
13071-11-9 |
(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。 |
PL05332
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(R)-Terazosin |
109351-34-0 |
(R)-Terazosin 是 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是一种有效的 α1-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。 |
PL04424
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(Rac)-Rotigotine hydrochloride |
102120-99-0 |
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。 |
PL03311
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(S)-Baxdrostat |
1428652-16-7 |
(S)-Baxdrostat 是 Baxdrostat 的 S-对映异构体。Baxdrostat 是一种醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。 |
PL04284
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(S)-Mapracorat |
887375-15-7 |
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。 |
PC11393
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(±)-AMG 487 |
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CXCR3拮抗剂,AMG 487是趋化因子(C-X-C基序)受体3(CXCR3)有效的和选择性的拮抗剂[1]。AMG 487抑制三个CXCR3趋化因子IP-10、ITAC和MIG诱导的CXCR3介导的细胞迁移,IC50值分别为8、15与36 nM [2]。 |
PL03507
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11-Ketodihydrotestosterone |
32694-37-4 |
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。 |
PL05587
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2,2'-Bipyridine |
366-18-7 |
2,2'-Bipyridine 是生物活性天然产物的独特分子支架。2,2'-Bipyridine 广泛用作许多螯合配体的核心结构,在催化中心的排列中起桥梁作用。2,2'-Bipyridine 具有较好的氧化还原稳定性和升血糖活性。 |
PL02140
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2-Hydroxyestrone-d4 |
81586-97-2 |
2-Hydroxyestrone-d4 是 2-Hydroxyestrone 的氘代物。2-Hydroxyestrone (Catecholestrone) 是一种特异性受体介导的抗雌激素剂。2-Hydroxyestrone 具有抗癌作用。 |
PL06200
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5a-Pregnane-3,20-dione-d6 |
203850-92-4 |
5a-Pregnane-3,20-dione-d6 是一种氘代标记的 5a-Pregnane-3,20-dione。5a-Pregnane-3,20-dione 是一种内源性的孕酮代谢物。 |
PL03458
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Abarelix Acetate |
547741-72-0 |
Abarelix (R3827) Acetate 是有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂,用于研究前列腺癌。 |
PL05844
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AC 187 TFA |
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AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。 |
PL05873
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ACTH (1-17) (TFA) |
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ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为 0.21 nM。 |
PL01155
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Adenosine 5′-diphosphoribose sodium |
68414-18-6 |
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD<sup>+</sup>) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca<sup>2+</sup> 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。 |
PL03447
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ADRA1D receptor antagonist 1 |
1191908-14-1 |
ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。 |
PL01046
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AGN 192836 |
171102-29-7 |
AGN 192836是有效,选择性的肾上腺素受体 (α2 adrenergic) 激动剂,对α2A,α2B 和 α2C的 EC50 值分别为8.7,41和6.6 nM。 |
PL03805
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ALDH1A2-IN-1 |
2204229-64-9 |
ALDH1A2-IN-1 是一种活性位点导向的可逆 ALDH1A2 抑制剂(IC50=0.91 μM; Kd=0.26 μM),ALDH1A2-IN-1 具有多种疏水相互作用。 |
PC54719
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Almorexant (hydrochloride) |
913358-93-7 |
Almorexant (ACT 078573) hydrochloride 是一种口服有效且竞争性的双 orexin receptor 拮抗剂,Kd 分别为 1.3 nM (OX1) 和 0.17 nM (OX2)。Almorexant hydrochloride 可逆地阻断食欲素-A 和食欲素-B 多肽信号。Almorexant hydrochloride 完全阻断细胞内 Ca<sup>2+</sup> 信号通路。Almorexant hydrochloride 刺激 AsPC-1 细胞 caspase-3 活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
PL05994
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ALX 40-4C Trifluoroacetate |
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ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。 |