RAS

Ras 是一个相关蛋白家族的名称，它在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTP 酶的蛋白质，参与细胞内信号的传递。Ras 蛋白是 Ras 蛋白超家族的原型成员，它们都在3D 结构中相互关联并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入的信号“打开”时，它随后会打开其他蛋白质，这些蛋白质最终会打开参与细胞生长、分化和存活的基因。因此，Ras 基因的突变可以导致永久激活的 Ras 蛋白的产生。这可能导致无意识和过度活跃的信号内的细胞，即使在没有传入的信号。因为这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的 Ras 信号可能最终导致癌症。人类中的3个 Ras 基因(HRAS，KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他具有 Ras 过表达的疾病。

RAS 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10818	(E/Z)-ZINC09659342	591726-26-0	(E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
PL10885	1A-116	1430208-73-3	1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂，能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活，并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
PL10827	6H05 (TFA)	2061344-88-3	6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
PL10879	Adagrasib	2326521-71-3	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
PL10837	APS6-45	2188236-41-9	APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。
PL10830	ARS-1323	1698024-73-5	ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
PL10850	ARS-1323-alkyne	2436544-27-1	ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRAS<sup>G12C</sup> 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
PL10874	ARS-1620	1698055-85-4	ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRAS<sup>G12C</sup> 抑制剂，具有理想的药代动力学。
PL10838	ARS-1630	1698055-86-5	ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
PL10856	ARS-853	1629268-00-3	ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
PL10842	ASP2453	2241719-73-1	ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。
PL10840	AZA1	1071098-42-4	AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。
PL10833	AZD4625		AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRAS<sup>G12C</sup> 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
PL10865	BDP9066	2226507-04-4	BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂，其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM，对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。
PL10877	BI-2852	2375482-51-0	BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRAS<sup>G12C</sup> 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRAS<sup>G12D</sup> 结合强度是与 KRAS <sup>wt</sup> 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
PL08718	BI-3406	2230836-55-0	BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
PL10859	BQU57	1637739-82-2	BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
PL10872	CASIN	425399-05-9	CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。
PC54423	CCG-100602	1207113-88-9	CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位，从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
PC54268	CCG-1423	285986-88-1	CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型药物工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。