RAS

Ras 是一个相关蛋白家族的名称，它在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTP 酶的蛋白质，参与细胞内信号的传递。Ras 蛋白是 Ras 蛋白超家族的原型成员，它们都在3D 结构中相互关联并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入的信号“打开”时，它随后会打开其他蛋白质，这些蛋白质最终会打开参与细胞生长、分化和存活的基因。因此，Ras 基因的突变可以导致永久激活的 Ras 蛋白的产生。这可能导致无意识和过度活跃的信号内的细胞，即使在没有传入的信号。因为这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的 Ras 信号可能最终导致癌症。人类中的3个 Ras 基因(HRAS，KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他具有 Ras 过表达的疾病。

RAS 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10881	CCG-222740	1922098-69-8	CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
PL10862	CE3F4	143703-25-7	CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂，对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。
PL10891	CID-1067700	314042-01-8	CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。
PL10849	CID44216842	1222513-26-9	CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
PL07427	CMC2.24	1255639-43-0	CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
PL10866	Digeranyl bisphosphonate	878143-03-4	Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。
PL10868	EHop-016	1380432-32-5	EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
PL10893	ESI-08	301177-43-5	ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
PC54281	Farnesyl Thiosalicylic Acid	162520-00-5	Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
PL10892	FTI-277 hydrochloride	180977-34-8	FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
PL10835	Garsorasib	2559761-14-5	Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1，化合物 2)。
PL10861	GDC-6036	2417987-45-0	GDC-6036 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。GDC-6036 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
PL10825	GDC-6036-NH	2417918-80-8	GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂，可用于癌症的研究。
PL10886	GGTI298	180977-44-0	GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂，能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程，对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响，在体内，IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
PL10832	K-Ras G12C-IN-1	1629265-17-3	K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
PL10824	K-Ras G12C-IN-2	1629267-75-9	K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
PL10831	K-Ras G12C-IN-3	1629268-19-4	K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
PL10834	K-Ras G12C-IN-4	2376328-55-9	K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRAS<sup>G12C</sup> 的有效共价抑制剂。
PL10858	K-Ras-IN-1	84783-01-7	K-Ras-IN-1 是一种 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。K-Ras-IN-1 有潜力用于胰腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
PL10888	Ketoconazole-d4	1398065-75-2	Ketoconazole-d4 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。