RAS

Ras 是一个相关蛋白家族的名称，它在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTP 酶的蛋白质，参与细胞内信号的传递。Ras 蛋白是 Ras 蛋白超家族的原型成员，它们都在3D 结构中相互关联并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入的信号“打开”时，它随后会打开其他蛋白质，这些蛋白质最终会打开参与细胞生长、分化和存活的基因。因此，Ras 基因的突变可以导致永久激活的 Ras 蛋白的产生。这可能导致无意识和过度活跃的信号内的细胞，即使在没有传入的信号。因为这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的 Ras 信号可能最终导致癌症。人类中的3个 Ras 基因(HRAS，KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他具有 Ras 过表达的疾病。

RAS 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10880	Sotorasib	2296729-00-3	Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
PL10871	Sotorasib racemate	2252403-56-6	Sotorasib (AMG-510) racemate 是 Sotorasib (AMG-510) 的外消旋体。AMG-510 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有抗肿瘤活性。
PL10853	Y16	429653-73-6	Y16 是 LARG 的特异性抑制剂，其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用，而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs，Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
PL10843	Z62954982	1090893-12-1	Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
PL10863	ZCL278	587841-73-4	ZCL278 是一种选择性的 Cdc42 调节剂，直接结合到 Cdc42，且抑制其功能，Kd 为 11.4 μM。
PL10883	ZINC69391	303094-67-9	ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
PL10855	ZT-12-037-01	2328073-61-4	ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂，与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用，抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂，可以抑制 NRAS 的磷酸化，IC50 为24 nM。