RAS

Ras 是一个相关蛋白家族的名称，它在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTP 酶的蛋白质，参与细胞内信号的传递。Ras 蛋白是 Ras 蛋白超家族的原型成员，它们都在3D 结构中相互关联并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入的信号“打开”时，它随后会打开其他蛋白质，这些蛋白质最终会打开参与细胞生长、分化和存活的基因。因此，Ras 基因的突变可以导致永久激活的 Ras 蛋白的产生。这可能导致无意识和过度活跃的信号内的细胞，即使在没有传入的信号。因为这些信号导致细胞生长和分裂，过度活跃的 Ras 信号可能最终导致癌症。人类中的3个 Ras 基因(HRAS，KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他具有 Ras 过表达的疾病。

RAS 相关产品（87）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL10873	MRTX-1257	2206736-04-9	MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
PL10841	MRTX-EX185 formic		MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。
PL10869	MRTX0902	2654743-22-1	MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
PL10878	MRTX1133	2621928-55-8	MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
PL10828	Oncrasin-1	75629-57-1	Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂，能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
PL09515	Opnurasib	2653994-08-0	Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
PL10870	Pan-RAS-IN-1	1835283-94-7	Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂，破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
PL10839	PHT-7.3	1614225-93-2	PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
PL10626	PROTAC K-Ras Degrader-1	2378258-52-5	PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
PL10890	Rac1 Inhibitor W56 TFA		Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
PL10860	RAS inhibitor Abd-7	2351843-48-4	RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRA
PL10769	RAS/RAS-RAF-IN-1	2447039-81-6	RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
PL10851	Rasarfin	674359-73-0	Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
PL10848	RBC8	361185-42-4	RBC8是Ral GTPas抑制剂，在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
PL10875	Rhosin hydrochloride	1281870-42-5	Rhosin hydrochloride 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
PL10857	RM-018	2641993-55-5	RM-018 是一种 KRAS<sup>G12C</sup> 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRAS<sup>G12C/Y96D</sup> 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRAS<sup>G12C</sup> 的 [“RAS(ON)”] 状态。
PL10864	RMC-0331	2488788-52-7	RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
PL10845	SAH-SOS1A TFA		SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
PL10821	SOS1-IN-11	2654741-64-5	SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。
PL10876	SOS1-IN-14	2793405-20-4	SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。