SOS1-IN-14|2793405-20-4|-陌孚医药/Medlife

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SOS1-IN-14

目录号: PL10876 纯度: ≥99%

CAS No. :2793405-20-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL10876-10mg	10mg	¥15269.00	请登录
PL10876-50mg	50mg	询价	询价
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PL10876-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥10784.00	请登录

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中文名称	SOS1-IN-14
英文名称	SOS1-IN-14
英文别名	Cyclopropanecarbonitrile, 1-[[(4aS)-12-[[(1R)-1-[3-(difluoromethyl)-2-fluorophenyl]ethyl]amino]-1,2,4,4a,5,6-hexahydro-10-methyl-3H-pyrazino[2,1-d]pyrimido[5,4-h][1,5]benzoxazepin-3-yl]carbonyl]-;SOS1-IN-14
Cas No.	2793405-20-4
分子式	C₂₉H₂₉F₃N₆O₂
分子量	550.57
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months

产品详情	SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
生物活性	SOS1-IN-14 is a potent, selective and orally active SOS1 inhibitor with an IC 50 value of 3.9 nM. SOS1-IN-14 can be absorbed in the intestine via a P-glycoprotein-mediated efflux mechanism. SOS1-IN-14 can be used to research KRAS-mutated cancers. SOS1-IN-14 has better potent tumor suppression than BI-3406 (HY-125817).
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 3.9 nM (SOS1)
体外研究(In Vitro)	SOS1-IN-14 (compound 13c) exhibits cellular SOS1 inhibition with an IC50 of 21 nM. SOS1-IN-14 has certain inhibition for CYP2D6, CYP2C9, CYP2C8 and CYP3A4 with IC50s of 2.5 μM, 6.5 μM, 43.3 μM and 54.3 μM, respectively, indicating that it has a certain risk of drug-drug interaction. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SOS1-IN-14 (50 mg/kg; p.o.; qd) exhibits 83.0% tumor suppression in Mia-paca-2 pancreas xenograft mice tumor models. SOS1-IN-14 shows a favorable pharmacokinetic profile with a bioavailability of 86.8% in beagles. Pharmacokinetic Parameters of SOS1-IN-14 (compound 13c) in ICR mice, Sprague-Dawley rats and Beagle dogs. ICR Mice
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. He H, et al. Discovery of Orally Bioavailable SOS1 Inhibitors for Suppressing KRAS-Driven Carcinoma. J Med Chem. 2022 Sep 29.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (454.07 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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