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Adagrasib

(Synonyms: MRTX849)

目录号: PL10879 纯度: ≥99%

Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

CAS No. :2326521-71-3

商品编号	规格	价格	会员价
PL10879-10mg	10mg	¥948.00	请登录
PL10879-25mg	25mg	¥1975.00	请登录
PL10879-50mg	50mg	¥3285.00	请登录
PL10879-100mg	100mg	¥4625.00	请登录
PL10879-500mg	500mg	¥9625.00	请登录
PL10879-1g	1g	询价	询价
PL10879-5g	5g	询价	询价
PL10879-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1423.00	请登录
PL10879-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥783.00	请登录

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中文名称	Adagrasib
英文名称	Adagrasib
英文别名	MRTX849;2-((S)-4-(7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)-1-(2-fluoroacryloyl)piperazin-2-yl)acetonitrile;CID 138611145;Adagrasib
Cas No.	2326521-71-3
分子式	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂
分子量	604.12
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。

产品详情

生物活性

Adagrasib (MRTX849) is a potent, orally-available, and mutation-selective covalent inhibitor of KRAS G12C with potential antineoplastic activity. Adagrasib covalently binds to KRAS G12C at the cysteine at residue 12, locks the protein in its inactive GDP-bound conformation, and inhibits KRAS-dependent signal transduction.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

KRas G12C

体外研究(In Vitro)

MRTX849 (0.1-10000 nM; 3 天 /2D 条件，12 天 /3D 条件) 对绝大多数 KRAS G12C 突变体细胞系的生长有明显的抑制作用，其 IC50 在 2D 条件下为 10~973 nM，3D 条件为 0.2~1042 nM。
MRTX849 (0.24-1000nM; 24 小时) 抑制 KRAS 依赖的信号转导靶点，包括 ERK1/2 磷酸化 (Thr202/Tyr204 ERK1; pERK)、S6 磷酸化 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

MRTX849 (1-100 mg/kg；口腔灌胃.；每日一次至第 16 天) 在耐受良好的剂量范围内显示剂量依赖性抗肿瘤疗效，MRTX849 的最大有效剂量在 30-100 mg/kg/天之间。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: MIA PaCa-2 model (6-8-week-old, fema

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Christensen JG, et al. The KRASG12C Inhibitor, MRTX849, Provides Insight Toward Therapeutic Susceptibility of KRAS Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2019 Oct 28. pii: CD-19-1167.
[2]. Kyriakos P. Papadopoulos, et al. A phase I/II multiple expansion cohort trial of MRTX849 in patients with advanced solid tumors with KRAS G12C mutation. Journal of Clinical Oncology 2019 37:15_suppl, TPS3161-TPS3161.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (82.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Adagrasib

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