PAK

PAKs (p21激活激酶)是一个由6种丝氨酸/苏氨酸激酶组成的家族，在哺乳动物细胞中作为 RHO 家族 GTP 酶的关键效应子。PAKs 根据其域结构和调控细分为两组: I 组(PAK1，PAK2和 PAK3)和 II 组(PAK4，PAK5和 PAK6)。I 组 PAKs 被 GTP 酶激活，如 Cdc42，Rac，TC10，CPC 和 Wrch-1，以及 GTP 酶独立的方式。II 组 PAKs 一般不被 Cdc42/Rac 结合激活。PAK 在细胞骨架组织，细胞形态发生和存活中起重要作用，这个家族的成员涉及许多疾病，包括癌症，传染病和神经系统疾病。 PAK 参与各种信号网络。PAK 通过磷酸化 Raf1和 NF-κB 激活 MAPK 途径。PAK 还磷酸化许多细胞骨架的调节因子，如 MLCK，LIMK，丝蛋白 A，ILK，merlin 和 Arpc1b。此外，PAK 通过磷酸化其效应子如 DLC1和 BimL 来调节存活和凋亡途径。PAKs 在转运到细胞核时，直接影响基因的转录。几种转录因子和转录共调节因子如 FKHR，SHARP，CTBP1和 SNAI1是 PAK1的底物。PAK 还通过组蛋白 H3、 Aurora A 和 PlK1的磷酸化来调节细胞周期进程。

PAK 相关产品（15）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08770	AZ13705339	2016806-57-6	AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
PL08771	AZ13705339 hemihydrate		AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
PL06774	Fingolimod-d4	1346747-38-3	Fingolimod-d4 是 Fingolimod 的氘代物。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
PL06773	Fingolimod-d4 (hydrochloride)	1346604-90-7	Fingolimod-d4 (hydrochloride) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
PL08775	FRAX1036	1432908-05-8	FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。
PL08765	FRAX486	1232030-35-1	FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。
PL08768	FRAX597	1286739-19-2	FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂，作用于 PAK1，2 和 3，IC50 分别为 8，13 和 19 nM。
PL08764	G-5555	1648863-90-4	G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
PL08772	G-5555 hydrochloride		G-5555 hydrochloride是有效，选择性的PAK1抑制剂，Ki值为3.7 nM。
PL08776	GNE 2861	1394121-05-1	GNE 2861 是 PAK 的抑制剂，对 group II 具有选择性。GNE 2861 抑制 PAK4，PAK5 和 PAK6 的 IC50 值分别为7.5，36和126 nM。
PL08766	IPA-3	42521-82-4	IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
PL08774	LCH-7749944	796888-12-5	LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis)。
PL08773	MRIA9		MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
PL08769	NVS-PAK1-1	1783816-74-9	NVS-PAK1-1是有效，选择性的 PAK1 变构抑制剂，IC50值为5 nM。
PL08767	PF-3758309	898044-15-0	PF-3758309 (PF-03758309) 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。